产品描述:
Fluvoxamine maleate是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。
靶点:
5-HT
体外研究:
Fluvoxamine增加大鼠前额皮质和丘脑中[5-HT]的水平,也增加纹状体中[DA]的水平。Fluvoxamine maleate可通过脊柱5-HT 2A/2C受体改善触觉异常性疼痛,通过作用于受体或5-HT的神经元起作用。
体内研究:
在非结扎小鼠的爪压力测试中,Fluvoxamine maleate也表现出剂量依赖方式的抗伤害感受。Fluvoxamine maleate也诱导急性爪压力测试的抗伤害作用,并且这种作用为5-HT3受体拮抗剂granisetron所拮抗。在大鼠海马内侧前额叶皮质(mPFC)中,Fluvoxamine(10和30 mg/kg,腹腔注射)以剂量依赖的方式增强了海马-mPFC通路突触效能。在麻醉大鼠的海马CA1区中,Fluvoxamine(10和30 毫克/千克,腹腔注射)抑制长时程增强(LTP)。Fluvoxamine(30 毫克/千克,腹腔注射)诱导的LTP为5-HT(1A)受体拮抗剂NAN-190(0.5 毫克/千克,腹腔注射)完全逆转,但不是受5-HT(4)受体拮抗剂GR113808(20 毫克/大鼠,脑室注射)以及5-HT的(7)受体拮抗剂DR4004(10 毫克/大鼠,脑室注射)所影响。 Fluvoxamine maleate强化了孵育在Krebs-Henseleit溶液分离的大鼠输精管对去甲肾上腺素的响应。Fluvoxamine maleate和Fluoxetine盐酸抑制钾离子对离体大鼠子宫制剂收缩的诱导作用,IC50分别为3.99μM和18.2μM。
中文别名:
(E)-5-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]-O-(2-胺乙肟基)-1-戊酮马来酸盐; 马来酸氟; 伏氟沙明马来酸盐; (E)-5-甲氧基-4-三氟甲基苯戊酮-O-(2-氨乙基)肟马来酸盐; (E)-5-甲氧基-1-(4-三氟甲苯基)-O-(2-胺乙肟基)-1-戊酮马来酸盐
物化属性:
外观与形状:白色结晶粉末
熔点:120-121.5℃
沸点:370.6 °C at 760 mmHg
闪光点:177.9 °C
PSA:131.44000
LOGP:3.61360