产品描述:
Oxaliplatin在RT4,TCCSUP,A2780,HT-29,U-373MG,U-87MG,SK-MEL-2,和 HT-144细胞中通过形成DNA加合物而抑制DNA合成。
靶点:
DNA synthesis [1]
(RT4, TCCSUP, A2780, HT-29, U-373MG, U-87MG, SK-MEL-2, HT-144 cells)
体外研究:
Oxaliplatin 主要作用机制是形成DNA交联剂而发挥作用。Oxaliplatin 诱导DNA一级和二级结构损伤而导致细胞凋亡。[1] Oxaliplatin 有效作用于人类黑色素瘤细胞系C32 和G361,IC50分别为0.98 mM 和0.14 mM。[2] Oxaliplatin有效抑制膀胱癌细胞系RT4 和 TCCSUP,卵巢癌细胞系A2780,结肠癌细胞系HT-29,胶质母细胞瘤细胞系U-373MG和U-87MG,和黑色素瘤细胞株SK-MEL-2和HT-144,IC50分别为11 μM, 15 μM, 0.17 μM, 0.97 μM, 2.95 μM, 17.6 μM, 30.9 μM, 和 7.85 μM。
体内研究:
Oxaliplatin按10 mg/kg 剂量每周腹腔注射给药携带肝癌HCCLM3肿瘤的裸鼠,显著降低肿瘤体积和凋亡指数。[6] Oxaliplatin 按5mg/kg剂量在实验第1, 5 和 9天静脉注射给药,有效作用于T型白血病淋巴瘤L40 AKR,T/C为1.77。Oxaliplatin也有效作用于脑内移植的L1210白血病, MA 16-C移植瘤, B16黑色素瘤移植瘤, Lewis肺癌移植瘤,和C26 结肠癌移植瘤。[7]Oxaliplatin作用于小鼠,诱导退行性神经转导降低。
中文别名:
[SP-4-2-(1R-反式)]-(1,2-环己二胺-N,N')[乙二酸络(2-)-O,O']铂;
(sp-4-2)-((1r,2r)-1,2-环己二胺-n,n')(乙二酸(2-)-o,o')铂
奥沙利铂
物化属性:
沸点:193.6 °C at 760 mmHg
闪光点:75 °C