产品描述:
Riociguat (BAY 63-2521)是一种口服可溶性guanylate cyclase (GC)刺激剂，用于治疗肺动脉高血压。
靶点:
guanylate cyclase
体外研究:
BAY 63-2521从0.1到100 μM浓度依赖性刺激重组sGC，通过NO-无关，但血红素-依赖性机制表现出2倍到73倍的作用。[1] Riociguat抑制洗涤血小板中血小板功能，而不影响全血中血小板功能，并且对心肌细胞的收缩和松弛没有直接作用。[2] [3]
体内研究:
在长期治疗的缺氧小鼠和MTC-注射大鼠中，Riociguat (10 mg/kg/d, p.o.)部分逆转肺动脉高血压，右心室肥大和肺脉管系统的结构重构。
物化属性:
密度：1.51
沸点：567.202 °C at 760 mmHg
闪光点：296.833 °C
PSA：138.80000
LOGP：2.95400