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尼索地平 Nisoldipine

尼索地平 Nisoldipine 63675-72-9
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产品信息
产品名称:尼索地平 Nisoldipine 纯度:98% min
CAS NO:63675-72-9 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (257.46 mM)
分子式:C20H24N2O6 包装:可按客户要求包装
分子量:388.414 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Nisoldipine是特定L型CaV1.2钙通道阻断剂,IC50为10 nM。


特性:

Nisoldipine属于二氢吡啶(DHP),是最广泛使用的钙离子通道阻断剂(CCBs)。


靶点:

L-type Cav1.2

10 nM


体外研究:

Nisoldipine是有效的L型钙离子阻断剂。和其他DHP CCBs类似, Nisoldipine直接与失活的钙通道结合,维持失活状态。Nisoldipine选择性作用于动脉平滑肌,因为失活通道和通道的alpha-1亚基更多。[1] Nisoldipine作用于豚鼠心室肌细胞,延迟整流K+通道比L型 Ca2+通道选择性低30倍,抑制IKr(快速激活延迟整流K+通道),IC50为23 μM, 及IKs(缓慢激活延迟整流K+通道),IC50为40 μM。 Nisoldipine也显示抗氧化效果,IC50为28.2 μM,通过非酶的产活性氧系统(DHF/FeC13-ADP)形成小鼠膜脂过氧化。


体内研究:

Nisoldipine通过抑制钙离子从L型钙通道流入,降低动脉平滑肌收缩性及随后的血管收缩 , 导致血管舒张,且降低血压,所以,Nisoldipine用于治疗中度原发性高血压, 慢性稳定型心绞痛,及变异性心绞痛。Nisoldipine用于治疗Timothy综合征病人,在Cav1.2错义突变G406R方面有效,IC50为267 nM。

 

中文别名:

异丁基甲基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯;

2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸甲酯2-甲基丙酯;

布洛芬.异丁苯丙酸;

硝苯异丙啶;

1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸异丁甲酯


物化属性:

外观与形状:淡黄褐色的晶体

密度:1.205

熔点:147-148oC

沸点:503.3 oC at 760 mmHg

折射率:1.544

闪光点:258.2 oC

PSA:110.45000

LOGP:4.05380

 

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