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陶扎色替 Tozasertib

陶扎色替 Tozasertib 639089-54-6
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产品信息
产品名称:陶扎色替 Tozasertib 纯度:99% min
CAS NO:639089-54-6 溶解度:DMSO : ≥ 106.67 mg/mL (229.60 mM)
分子式:C23H28N8OS 包装:可按客户要求包装
分子量:464.586 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Tozasertib (VX-680, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂,对Aurora A作用最强,无细胞试验中Kiapp为0.6 nM,而对Aurora B/Aurora C的作用较弱,对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。Phase 2。


体外研究:

虽然VX-680具有多激酶特性,VX-680却诱导相似的细胞毒性,IC50约为300 nM,在G2/M期,核内复制期,及转染ABL或FLT-3激酶的BaF3细胞凋亡时,显示一个Aurora B 类似的抑制表现型。VX-680抑制CAL-62细胞增殖,这种作用存在时间依赖性。用VX-680处理14天,明显降低群体的数量和大小,处理8305C下降达到70%,处理CAL-62, 8505C,和BHT-101下降达到90%。用VX-680处理不同ATC细胞,抑制细胞增殖,IC50为25到150  nM,这种作用存在时间和剂量依赖性。在软琼脂中,VX-680明显削弱不同细胞系形成群落的能力。caspase-3的活性分析显示VX-680诱导不同细胞凋亡。VX-680处理CAL-62 细胞12小时,形成DNA含量≥4N细胞累积物。微速摄影分析显示VX-680处理的CAL-62细胞离开细胞中期。VX-680可以抑制组蛋白H3的磷酸化作用。[2] VX-680作用于携带T315I突变的BCR-Abl的病人样本,具有明显抑制活性。[3]


体内研究:

VX-680作用于人类AML(HL-60)移植瘤模型明显降低肿瘤尺寸。VX-680按75 mg/kg剂量给药实验鼠,每天腹腔注射两次,持续13天,与对照组相比,平均肿瘤体积下降达98%。肿瘤体积比实验之前初始体积小很多。按12.5 mg/kg剂量每天给药两次,肿瘤生长也明显降低,这种作用存在剂量依赖性。VX-680耐受性很好,只有在使用高剂量时可以观察到实验动物体重稍微降低。通过比较cisplatin,按5.4 mg/kg剂量给药,每四天腹腔注射一次,一共进行三次,抑制肿瘤生长只达9%。VX-680作用于胰脏和结肠移植瘤,也引起肿瘤衰退。VX-680静脉注射给药携带HCT116肿瘤的实验鼠,显示很强的抗癌活性。使用高剂量VX-680(每小时2 mg/kg)处理,明显提高效果,比实验钱的初始肿瘤平均尺寸下降56%。[1]


物化属性:

密度:1.37

折射率:1.708

PSA:127.37000

LOGP:3.65210

 

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