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AS-604850

AS-604850 648449-76-7
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产品信息
产品名称:AS-604850 纯度:98%min
CAS NO:648449-76-7 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C11H5F2NO4S 包装:可按客户要求包装。
分子量:285.22 贮存:Store at -20℃ 3 years
质量控制
备注说明
AS-604850是一种选择性的,ATP竞争性的PI3Kγ抑制剂,IC50为250 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β选择性高80倍以上,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高18倍。AS-604850 是一种ATP竞争性PI3Kγ抑制剂,Ki值为0.18 μM。AS-604850是PI3Kγ亚型的选择性抑制剂,选择性是PI3Kδ和β的30倍,是PI3Kα的18倍 (PI3Kα: IC50 = 4.5 μM,PI3Kδ 和 β: IC50 > 20μM) 。AS-604850能够抑制RAW264小鼠巨噬细胞中C5a-介导的PKB磷酸化,IC50为10 μM。AS-604850浓度依赖性阻断Pik3cg +/+单核细胞中MCP-1介导的趋药性,IC50为21 mM,但是不影响Pik3cg-/-细胞中的趋药性,表明AS-604850通过PI3Kγ发挥作用。[1] AS-604850减少大鼠肝细胞中甘氨鹅脱氧胆酸钠(GCDC)诱导的Akt磷酸化和细胞凋亡。在HepG2 Ntcp和Huh7-Ntcp 细胞中,AS-604850减少胆汁盐诱导的细胞凋亡。[2] AS604850浓度依赖性抑制EoL-1细胞和血液噬酸细胞对血小板激活因子(PAF)的趋药响应。[3]AS-604850降低RANTES诱导的腹膜中性粒细胞聚集,ED50为42.4 mg/kg。在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中,10 mg/kg AS-604850口服给药导致中性粒细胞减少31%。[1]

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