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布立尼布

布立尼布 649735-46-6
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产品信息
产品名称:布立尼布 纯度:99% min
CAS NO:649735-46-6 溶解度:DMSO: ≥ 50 mg/mL
分子式:C19H19FN4O3 包装:可按客户要求包装
分子量:370.378 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM,对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中,但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。


体外研究:

Brivanib也抑制VEGFR-1和FGFR-1,IC50分别为0.38和0.148 μM。Brivanib对PDGFR-β, EGFR, LCK, PKCα 或JAK-3作用效果不大,IC50 都大于1900 nM。Brivanib 可抑制VEGF刺激的HUVECs细胞增殖,IC50为40 nM,作用于FGF刺激的HUVECs细胞增殖,IC50为276 nM。另一方面,Brivanib作用于肿瘤细胞系具有低细胞毒性。[1]


体内研究:

Brivanib作用于携带H3396移植瘤的无胸腺鼠具有抗癌活性。Brivanib按60和90 mg/kg 剂量口服处理,完全一致肿瘤生长,TGI分别为85% 和97%。[1]而且,Brivanib通过降低VEGFR-2的磷酸化作用而明显抑制肝细胞移植瘤肿瘤生长。结果显示,与对照组胺50 mg/kg和100 mg/kg剂量处理相比,携带06-0606移植瘤鼠的体重分别为55%和13%。Brivanib在治疗HCC方面是非常有效的。[2]


物化属性:

密度:1.42

折射率:1.66

PSA:84.67000

LOGP:3.51840

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