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酮康唑 Ketoconazole

酮康唑 Ketoconazole 65277-42-1
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产品信息
产品名称:酮康唑 Ketoconazole 纯度:98% min
CAS NO:65277-42-1 溶解度:DMSO : 53 mg/mL (99.73 mM)
分子式:C26H28Cl2N4O4 包装:可按客户要求包装
分子量:531.431 贮存:
质量控制
备注说明

产品描述:

Ketoconazole能抑制cyclosporine oxidase(环孢素氧化酶)和testosterone 6 beta-hydroxylase(睾丸素6β-羟化酶),IC50分别为0.19 mM和0.22 mM。


特性:

Ketoconazole作用于Malassezia 菌种活性比Econazole 和Miconazole 高。


体外研究:

Ketoconazole 与[3H]Dexamethasone竞争性地结合到成纤维细胞糖皮质激素受体,IC50为0.3 mM。[2] Ketoconazole作用于HT29-S-B6结肠癌细胞,降低细胞增殖,[3H]胸苷渗透,IC50为2.5 mM,这种作用具有剂量依赖性。Ketoconazole作用于 Evsa-T 细胞系和MDA-MB-231 细胞系,抑制[3H]胸苷渗透,IC50 分别为2 μM 和13 μM。Ketoconazole 作用于HT29-S-B6细胞,在24小时内,诱导S期细胞数减少(从17%降低至3%),这种作用具有剂量依赖性,Go-G1期细胞百分数则相应增加(从64% 增加至80%)。[3]Ketoconazole 对几种Malassezia菌种很敏感,最小抑制浓度(MICs)为0.03 µg/m。


体内研究:

Ketoconazole 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药大鼠,显著降低血浆皮质酮,也减少低剂量可卡因自我给药。Ketoconazole 处理给药大鼠,提高Digoxin的口服AUC值,从63 mg x h/L 提高至 411 mg x h/L。Ketoconazole 也提高Digoxin的静脉注射AUC值,从93 mg x h/L 提高至 486 mg x h/L。Ketoconazole处理给药大鼠,提高Digoxin的生物有效性,从 0.68提高至0.84 ,而平均吸收时间从1.1小时减少至0.3小时。


中文别名:

酶康灵; ;酮康唑;酮康唑 CP2005


物化属性:

外观与形状:白色至灰白色结晶粉末

密度:139.11 cm3

熔点:146℃

沸点:753.4 °C at 760 mmHg

折射率:-10.5 ° (C=0.4, CHCl3)

闪光点:409.4 °C

颜色:white to light yellow

解离常数:pKa1 = 3.96 (amine); pKa2 = 6.75 (imine) (est)

PSA:69.06000

LOGP:4.20870

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