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西他列汀磷酸盐一水合物

西他列汀磷酸盐一水合物 654671-77-9
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产品信息
产品名称:西他列汀磷酸盐一水合物 纯度:98% min
CAS NO:654671-77-9 溶解度:H2O : ≥ 33 mg/mL (63.06 mM)
分子式:C16H20F6N5O6P 包装:可按客户要求包装
分子量:523.324 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Sitagliptin phosphate monohydrate是一种有效的、选择性的DPP-4口服抑制剂,在Caco-2细胞提取物种IC50为19 nM。


特性:

Sitagliptin phosphate 是一种有效的DPP-4 口服抑制剂。


体外研究:

作为一种口服活性剂, Sitagliptin phosphate对来自Caco-2细胞提取物的DPP-4有很好抑制效果, IC50 为19 nM [1]。 MK0431在体外通过一种包括cAMP/PKA/Rac1激活在内的通路来减少孤立脾脏CD4 T细胞迁移 [2]。最近的一项研究表明sitagliptin 可以直接刺激小肠L 细胞分泌GLP-1 ,这一作用途径不依赖DPP-4只依赖蛋白激酶 A和MEK-ERK1/2因此降低了自身对移植物存活的影响。


体内研究:

对自由饲养大鼠的体内研究表明Sitagliptin phosphate抑制血浆DPP-4活性的 ED50值药后7小时为2.3 mg/kg药后24小时为30 mg/kg [3]。Streptozotocin诱导的 1 型糖尿病小鼠模型中血浆DPP-4 含量升高,升高的DPP-4可以通过进食Sitagliptin phosphate来积极调节高血糖得到大幅抑制,该过程可能通过延长胰岛移植物存活实现[4]。大鼠中血浆清除率和Sitagliptin phosphate 分配量(40–48 mL/分钟/kg, 7–9 L/kg)比狗(9 mL/分钟/kg, 3 L/kg)高, 在大鼠中半衰期较短为2小时, 在狗中半衰期4小时[5]。


中文别名:

西格列汀及其中间体; 磷酸西他列汀(降糖药); 西格列汀及其中间体; 西格列汀磷酸西他列汀;


物化属性:

沸点:529.9 °C at 760 mmHg

闪光点:274.3 °C

颜色:write

PSA:173.84000

LOGP:1.66180

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