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逆转素 Reversine

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产品信息

产品名称：逆转素 Reversine	纯度：98% min
CAS NO：656820-32-5	溶解度：DMSO : 20 mg/mL (50.83 mM); H2O : < 0.1 mg/mL
分子式：C₂₁H₂₇N₇O	包装：可按客户要求包装
分子量：393.485	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂，Ki为0.66 μM，也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂，IC50分别为12 nM/13 nM/20 nM。也用于干细胞分化。

体外研究:

Reversine诱导肌原性谱系定向细胞成为多功能间质祖细胞，其增殖并重新分化为成骨和脂肪细胞。[1] Reversine，作为一种A3腺苷受体拮抗剂，在稳定转染的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中，竞争性抑制毛喉素刺激的cAMP产生。[2] Reversine抑制HCT116细胞中众所周知的Aurora靶点，组蛋白H3的磷酸化。此外，Reversine有效阻断多种肿瘤细胞的增殖，并诱导细胞死亡。在原代人肿瘤样品中，Reversine也会抑制白血病细胞的集落形成。[3]联合使用时，reversine和aspirin协同抑制宫颈癌细胞的生长，并诱导细胞死亡。

体内研究:

在接种U14肿瘤的小鼠体内，与对照组相比，Reversine (10 mg/kg i.p.)和aspirin引起肿瘤重量和体积更多的下降。

物化属性:

密度：1.343

熔点：305℃ (decomposition)

沸点：736.4°Cat760mmHg

折射率：1.711

闪光点：399.2°C

参考文献

[1]. D'Alise AM, et al. Reversine, a novel Aurora kinases inhibitor, inhibits colony formation of human acute myeloid leukemia cells. Mol Cancer Ther. 2008 May;7(5):1140-9.

[2]. Qin HX, et al. Synergistic antitumor activity of reversine combined with aspirin in cervical carcinoma in vitro and in vivo. Cytotechnology. 2013 Aug;65(4):643-53.