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SU11274

SU11274 658084-23-2
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产品信息
产品名称:SU11274 纯度:99% min
CAS NO:658084-23-2 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (176.03 mM)
分子式:C28H30ClN5O4S 包装:可按客户要求包装
分子量:568.087 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

SU11274是一种选择性Met抑制剂,在无细胞试验中IC50为10 nM,对PGDFRβ,EGFR和Tie2没有作用。


体外研究:

SU11274作用于Met时,选择性比作用于Flk时选择性高50倍,比作用于其他酪氨酸激酶,如FGFR-1, c-src, PDGFbR, 和EGFR时选择性高500-1000倍。SU11274抑制PI3K通路关键调节器的磷酸化, 包括AKT, FKHR,或GSK3β。在白细胞介素- 3存在时,SU11274处理,抑制TPR-MET转化的BaF3细胞生长,这种作用存在剂量依赖性,IC50<3 μM,不会抑制其他致癌酪氨酸激酶转化的BaF3细胞生长,包括BCR-ABL, TEL-JAK2, TEL-ABL,和TEL-PDGFβR。除了抑制细胞生长,SU11274处理,也显著抑制 BaF3.TPR-MET细胞迁移,按1 μM 和5 μM处理,抑制分别为44.8% 和 80%。SU11274 抑制HGF依赖的Met磷酸化,及 HGF依赖的细胞增殖和活动,IC50为1-1.5 μM。SU11274 作用于具有功能性Met受体的H69和H345细胞,抑制 HGF诱导的细胞生长,IC50分别为3.4 μM 和 6.5 μM。5 μM SU11274处理,使细胞周期停在G1期,使G1 期细胞从42.4% 提高到70.6%, 且诱导caspase依赖性凋亡,按1 μM处理,凋亡达24%。[2]SU1127 作用于表达c-Met的非小细胞肺癌(NSCLC)细胞,抑制细胞活力,IC50为0.8-4.4 μM, 且废除肝脏生长因子诱导的c-Met 及其下游信号磷酸化。[3]


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