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地诺孕素 Dienogest

地诺孕素 Dienogest 65928-58-7
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产品信息
产品名称:地诺孕素 Dienogest 纯度:98% min
CAS NO:65928-58-7 溶解度:DMSO : 25 mg/mL (80.28 mM)
分子式:C20H25NO2 包装:可按客户要求包装
分子量:311.418 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Dienogest是一种合成的,口服有效的孕激素(孕酮)。


靶点:

progestogen Receptor


体外研究:

Dienogest 激活孕激素受体(EC50=3.4或10.5 nM),对雄激素受体有拮抗作用(EC50=420.6或775.0 nM),但对GR,MR没有拮抗作用(3000 nM)。[1] 在人子宫内膜基质细胞(ESC)中,Dienogest和Oestradiol联用导致以剂量依赖的方式增加催乳素mRNA和蛋白水平。Dienogest直接作用于子宫内膜组织的孕激素响应,如蜕膜化,增加催乳激素的生产和生长迟缓。[2] 在培养的子宫内膜异位的基质细胞中,Dienogest (0.1-1 μM)在24小时和48小时后显著抑制BrdU掺入到DNA中。在培养的子宫内膜异位的基质细胞中,Dienogest在24小时和48小时后显著增加处于G0/ G1期的细胞,并降低了处于S期和G2 / M期的细胞。[3]


体内研究:

在大鼠中,Dienogest(0.1-1 毫克/ kg每天,口服)降低了子宫内膜植入体体积,程度和Danazol(100毫克/ kg每天,口服)相同。Dienogest可改善免疫系统的子宫内膜植入物诱导的改变:即增加腹膜液细胞和脾细胞的自然杀伤活性,降低腹膜液细胞的数量,并通过腹腔巨噬细胞减少白细胞介素-1β生产。Dienogest(0.1毫克/ kg,每天)和Buserelin(0.3 毫克/每天/公斤)联用抑制Buserelin诱发,并不减少对子宫内膜植入物的效果。


物化属性:

外观与形状:淡黄色固体

密度:1.2

熔点:210-2140C

沸点:549 °C at 760 mmHg

折射率:1.589

闪光点:285.8 °C

PSA:61.09000

LOGP:3.83718

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