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TGX-221

TGX-221 663619-89-4
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产品信息
产品名称:TGX-221 纯度:99% min
CAS NO:663619-89-4 溶解度:DMSO : 33.33 mg/mL (91.46 mM); H2O : < 0.1 mg/mL
分子式:C21H24N4O2 包装:可按客户要求包装
分子量:364.441 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。


特性:

TGX-221是有效的可渗透细胞的PI3K p110β选择性抑制剂


体外研究:

使用重组p85/p110,进行体外PI3K实验,测定TGX-221作用于不同亚型的活性,TGX-221有效且高度选择性作用p110β,作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时, IC50 分别为8.5和211 nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬细胞,局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。[1] TGX-221作用于体外循环(ECC)模型,抑制血小板-ECC相互作用, 血小板凝聚,和血小板-粒细胞结合。[2] 最新研究显示,用0.2, 2,和 20 μM TGX-221处理PC3细胞,抑制增殖,且明显降低p110β PI3K亚型的活性。


体内研究:

作为抗血栓形成的药剂, TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)剂量处理小鼠模型,30分钟后,提高综合性血流量。此外, TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1 (1305)剂量处理,提高尾出血时间(BT)和平均肾脏BT。


中文别名:

(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮


物化属性:

密度:1.259

沸点:557.293 °C at 760 mmHg

闪光点:557.293 °C at 760 mmHg

PSA:58.87000

LOGP:3.15060

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