科瑞产品

- 客户定制产品 - 前列腺素系列 - PI3K Inhibitors - C-Kit Inhibitors - VEGFR Inhibitors - mTOR Inhibitors - c-Met Inhibitors - DNA/RNA Inhibitors - HER2 Inhibitors - Raf Inhibitors - JAK Inhibitors - Others - SRC Inhibitors - AKT Inhibitors - CDK Inhibitors

浙江省台州市椒江开发大道东段288号万达广场2号楼

0576-88813233

0576-88670057

sales@crene.cn

合作客户/Partner

当前位置：科瑞产品

利拉利汀 Linagliptin

规格	价格	库存	数量
在线咨询大包装询价加入购物车

如您需要更多数量的报价，请点击立即获取报价或者通过电子邮件sales@crene.cn把您需要的数量信息提交给我们我们会在第一时间回复您，谢谢！

产品信息

产品名称：利拉利汀 Linagliptin	纯度：98% min
CAS NO：668270-12-0	溶解度：DMSO : 10 mg/mL (21.16 mM)
分子式：C₂₅H₂₈N₈O₂	包装：可按客户要求包装
分子量：472.542	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Linagliptin是一种高效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。

体外研究:

在体外，Linagliptin对DPP-4表现出有效的抑制作用，对hERG通道和M1受体(IC50 295 nM)具有低亲和力。[1] 在体外，Linagliptin以竞争性抑制剂发挥作用，Ki为1 nM，对DPP-4的选择性比对DPP-8，DPP-9，氨基肽酶N 和 P，脯氨酰寡肽酶，胰蛋白酶，纤溶酶，和凝血酶高10,000倍，比对成纤维细胞活化蛋白高90倍。

体内研究:

在雄性Wistar大鼠，比格犬，和恒河猴中，Linagliptin对DPP-4表现出高效，持久，且有效的抑制活性，以1 mg/kg的剂量口服给药，对所有物种能够达到70%以上的抑制。口服葡萄糖耐量测试45分钟前，Linagliptin对db/db小鼠口服给药，剂量依赖性使血糖波动从0.1 mg/kg (15% 抑制)减少到1 mg/kg (66%抑制)。[1]通过抑制DPP-4活性，Linagliptin降低促炎性标志物换氧合酶-2和巨噬细胞炎性蛋白-2的表达，并增强ob/ob小鼠愈合伤口时肌成纤维细胞的形成。

中文别名:

利拉利汀; 8-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-7-(2-丁炔基)-3,7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮

物化属性:

密度：1.39

熔点：202 oC

沸点：661.189°C at 760 mmHg

折射率：1.717

闪光点：353.675°C

PSA：116.86000

LOGP：1.91270

参考文献

[1]. Eckhardt M, et al. 8-(3-(R)-aminopiperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydropurine-2,6-dione (BI 1356), a highly potent, selective, long-acting, and orally bioavailable DPP-4 inhibitor for the treatment of type 2 d

[2]. Thomas L, et al. (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of action

[3]. Schurmann C, et al. The dipeptidyl peptidase-4 inhibitor linagliptin attenuates inflammation and accelerates epithelialization in wounds of diabetic ob/ob mice. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jul;342(1):71-80.