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利拉利汀 Linagliptin

利拉利汀 Linagliptin 668270-12-0
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产品信息
产品名称:利拉利汀 Linagliptin 纯度:98% min
CAS NO:668270-12-0 溶解度:DMSO : 10 mg/mL (21.16 mM)
分子式:C25H28N8O2 包装:可按客户要求包装
分子量:472.542 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Linagliptin是一种高效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。


体外研究:

在体外,Linagliptin对DPP-4表现出有效的抑制作用,对hERG通道和M1受体(IC50 295 nM)具有低亲和力。[1] 在体外,Linagliptin以竞争性抑制剂发挥作用,Ki为1 nM,对DPP-4的选择性比对DPP-8,DPP-9,氨基肽酶N 和 P,脯氨酰寡肽酶,胰蛋白酶,纤溶酶,和凝血酶高10,000倍,比对成纤维细胞活化蛋白高90倍。


体内研究:

在雄性Wistar大鼠,比格犬,和恒河猴中,Linagliptin对DPP-4表现出高效,持久,且有效的抑制活性,以1 mg/kg的剂量口服给药,对所有物种能够达到70%以上的抑制。口服葡萄糖耐量测试45分钟前,Linagliptin对db/db小鼠口服给药,剂量依赖性使血糖波动从0.1 mg/kg (15% 抑制)减少到1 mg/kg (66%抑制)。[1]通过抑制DPP-4活性,Linagliptin降低促炎性标志物换氧合酶-2和巨噬细胞炎性蛋白-2的表达,并增强ob/ob小鼠愈合伤口时肌成纤维细胞的形成。


中文别名:

利拉利汀; 8-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-7-(2-丁炔基)-3,7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮


物化属性:

密度:1.39

熔点:202 oC

沸点:661.189°C at 760 mmHg

折射率:1.717

闪光点:353.675°C

PSA:116.86000

LOGP:1.91270

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