Cholecalciferol (Vitamin D3, Cholecalciferol, Colecalciferol)是维生素D的一种, 结合并激活H305F/H397Y突变型维生素D 受体(VDR),EC50 为300 nM.
体外研究:
Vitamin D3是一种脂溶性维生素,可以帮助你的身体吸收钙和磷。Vitamin D3,1α,25-二羟维生素D3生物合成途径的前体,其不激活野生型hVDR。它结合并激活H305F/H397Y变体hVDR,与野生型hVDR相比,具有70倍的活化作用。对实验动物的流行病学研究和工作强烈表明,维生素D3(1,25(OH)2D3)对结肠癌和其他癌症的治疗具有保护作用。
体内研究:
随着UV的辐射,vitamin D3在皮肤中由前体7-脱氢-胆固醇和原维生素D3合成。在肝脏中,vitamin D3转化为25-羟化维生素D3。6种细胞色素P450羟化酶能够使该25-羟基化发生,主要的酶为CYP27A1(25-羟化酶)。随后通过CYP27B1 (1-羟化酶)1α-羟基化,以产生活化型vitamin D3,1,25-二羟维生素-D3。该代谢物被CYP24 (24-羟化酶)通过24-羟基化灭活。Vitamin D3用于预防成人的死亡率。然而,Vitamin D3与钙结合增加肾结石的风险。
物化性质:
外观与性状:结晶
密度:0.96 g/cm3
沸点:496.4ºC at 760 mmHg
熔点:83-86 °C(lit.)
闪点:214.2ºC
折射率:1.507 (15ºC)