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炔诺酮 norethisterone

炔诺酮 norethisterone 68-22-4
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产品信息
产品名称:炔诺酮 norethisterone 纯度:98% min
CAS NO:68-22-4 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C20H26O2 包装:可按客户要求包装
分子量:298.419 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Norethindrone是一种合成的孕酮,可以模拟内源卵巢激素孕酮的活性。


体外研究:

Norethisterone,或者,19-去甲睾酮衍生物,缺少C19甲基组而具有C17乙炔取代基,主要显示出促孕活性而不是雄激素活性,在较小程度上,具有雌激素和抗雌激素活性。[1] NET与孕酮受体结合和反式激活活性比Org 2058 (100%)弱5到8倍,比孕酮强2倍。NET与雄激素受体(5α-二氢睾酮100%)的结合和反式激活活性分别为3.2%和1.1%,对雌激素受体(雌二醇100%)没有活性,对糖皮质激素受体(地塞米松100%)的活性低于1%。[2] Norethisterone (1 nM)分别抑制41%血清刺激的和34%雌二醇(0.1 nM)诱导的MCF-7增殖。[3] Norethisterone (50 nM)对大鼠成骨细胞增殖,分化,和矿化过程具有显著作用,模仿雌二醇的作用,通过雌激素受体介导。


体内研究:

Norethisterone在体内表现出激素性质。在孕激素测试(McPhail),雄激素测试(Hershberger),雌激素测试(Allen–Doisy),以及孕激素和雌激素测试(排卵抑制测试)中,Norethisterone皮下注射的平均活性剂量(MAD)分别为0.63毫克/千克,2.5 毫克/千克,4 毫克/千克,以及0.235 毫克/千克额,口服MAD分别为0.25 毫克/千克,20 毫克/千克,8 毫克/千克,12毫克/千克。[2] Norethisterone影响骨形成和骨吸收。在SO和OVX 小鼠体内,Norethisterone (80微克/天)降低骨吸收,而提高雌二醇刺激的内膜骨形成。[5] Norethisterone在用于激素疗法预防骨质疏松症的剂量下对去势小鼠的骨矿物质流失具有轻微的保护作用。


中文别名:

17-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔基-3-酮; 17α-乙炔基-19-去甲睾酮; 19诺塞睾甾酮


物化属性:

外观与形状:灰白色至淡黄色固体

密度:1.15

熔点:205-206℃

沸点:447 °C at 760 mmHg

折射率:1.577

闪光点:447 °C at 760 mmHg

颜色:white to off-white

PSA:37.30000

LOGP:3.49250

参考文献

1: Chwalisz K, Surrey E, Stanczyk FZ. The hormonal profile of norethindrone acetate: rationale for add-back therapy with gonadotropin-releasing hormone agonists in women with endometriosis. Reprod Sci. 2012 Jun;19(6):563-71. doi: 10.1177/1933719112438061. Epub 2012 Mar 27. Review. PubMed PMID: 22457429.

2: Casey CL, Murray CA. HT update: spotlight on estradiol/norethindrone acetate combination therapy. Clin Interv Aging. 2008;3(1):9-16. Review. PubMed PMID: 18488874; PubMed Central PMCID: PMC2544373.

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