产品描述:
Zonisamide是FDA批准的抗癫痫药物，阻断电压依赖性钠（+）通道和T型钙离子通道。
靶点：
Sodium channel
体外研究：
Zonisamide抑制体外单胺氧化酶B (MAO-B)活性，IC(50)为25 μM。[1]
体内研究：
Zonisamide调节多巴胺(DA)活性，在缺血小鼠模型中提供保护，并影响抗氧化系统。Zonisamide减弱DA，DA代谢物DOPAC和酪氨酸羟化酶(TH)在弱纹状体中含量的减少。[1] Zonisamide (10和30 mg/kg)以剂量依赖的方式产生抗痛觉过敏和止痛作用，这些作用分别通过响应热刺激(足底痛觉测试)和机械刺激(von Frey测试法)的撤回阈值提高得到证明。在未结扎小鼠体内，Zonisamide对严重的热刺激和机械伤害产生镇痛作用。[2] 在大鼠体内，Zonisamide使皮质梗死体积从载体处理对照组的68%降低为6%，纹状体体积从78%降低为8%。在大鼠体内，Zonisamide也会降低5个海马区(齿状回，CA4，CA3，CA1，和脑下脚)的神经元坏死。[3]在患有海马癫痫的大鼠体内，Zonisamide引起海马体和脑皮层中EAAC-1蛋白质数量增加，并下调GABA转运蛋白GAT-1。[4] 乌拉坦麻醉的大鼠体内，Zonisamide抑制50 mM KCl诱发的海马谷氨酸释放(AUC 为60 min)，使其从9.2 mM降低为5.8 mM，也会抑制Ca2+对KCl诱发的海马谷氨酸释放的刺激作用。
中文别名:
唑利磺胺; 1-(1,2-苯并?唑-3-基)甲基磺酰胺; 1,2-苯异恶唑-3-甲烷磺酰胺
物化属性:
外观与形状：灰白色粉末
密度：1.509 (20 C)
熔点：275°C dec.
沸点：457
闪光点：230
颜色：off-white
PSA：94.57000
LOGP：2.39740