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CYC-116

CYC-116  693228-63-6
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产品信息
产品名称:CYC-116 纯度:99% min
CAS NO:693228-63-6 溶解度:DMSO : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
分子式:C18H20N6OS 包装:可按客户要求包装
分子量:368.456 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。


特性:

CYC116是口服生物有效性的,小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制剂。


体外研究:

CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶,效果比作用于任何CDKs都高50多倍,作用于Aurora A和B的 Ki分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系,结果显示CYC116具有广谱抗癌效果,尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化,组蛋白H3磷酸化和多倍性降低,随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。[1]


体内研究:

CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠,持续5天,按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理,导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。[1]

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