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地丹诺辛 Didanosine

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产品信息

产品名称：地丹诺辛 Didanosine	纯度：98% min
CAS NO：69655-05-6	溶解度：DMSO : ≥ 65 mg/mL (275.16 mM)
分子式：C₁₀H₁₂N₄O₃	包装：可按客户要求包装。
分子量：236.227	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Didanosine是一种逆转录酶抑制剂，IC50为0.49 μM。

体外研究:

在培养的人类肌肉细胞中，Didanosine引起胞浆脂滴的积累，增加乳酸生产，减少COX（复杂IV）和SDH（复合物II的一部分）的活性。[1] 在HIV靶细胞中，Didanosine转化为它的活性部分，脱氧腺苷-5'-三磷酸（ddATP），它抑制HIV逆转录酶，并终止病毒DNA的增长。[2] 在解离的DRG细胞培养中，Didanosine剂量依赖性诱导神经突数目，最长的神经突中的每个神经元的长度和神经突的总长度的减小。在解离的DRG神经元中，Didanosine以剂量依赖的方式诱导神经突回缩或轴突损失，这表明去羟肌苷可以部分地有助于发展周围神经病变。[3] 在培养的人TK6淋巴母细胞中，Didanosine诱导Zidovudine引起的胸苷激酶（TK）基因的致突变性。Didanosine和Zidovudine引起微核的PCE的显著增加并诱导Tk的突变体的显著增加，这与野生型TK +等位基因的丧失有关。[4] 在培养肝细胞中，Didanosine耗尽线粒体DNA（mtDNA）中，这种线粒体耗竭与体外生产乳酸的增加相关联。

中文别名:

地达诺辛; 去羟肌苷; 双脱氧肌苷2',3'-双脱氧肌苷; 2',3'-双脱氧肌甙; 2',3'-二脱氧肌苷

物化属性:

外观与形状：白色结晶粉末

密度：1.76

熔点：175℃

沸点：586.5 oC at 760 mmHg

折射率：-28 ° (C=0.34, H2O)

闪光点：308.5 oC

可溶性：10 to 50 mg/mL at 70° F (NTP, 1992)

解离常数：pKa= 9.13

PSA：93.03000

LOGP：-0.21050

参考文献

[1]. Knupp, C.A., et al., Pharmacokinetics of didanosine in patients with acquired immunodeficiency syndrome or acquired immunodeficiency syndrome-related complex. Clin Pharmacol Ther, 1991. 49(5): p. 523-35.

[2]. Bissuel, F., et al., Fulminant hepatitis with severe lactate acidosis in HIV-infected patients on didanosine therapy. J Intern Med, 1994. 235(4): p. 367-71.