产品描述:
Terazosin HCl 是α-肾上腺素能受体抑制剂，用于治疗高血压和前列腺肥大。
靶点:
α-adrenergic receptor
体外研究:
在前列腺癌细胞中，Terazosin通过诱导细胞凋亡导致细胞活力的显著损失。Terazosin通过α1肾上腺素受体独立行动抑制前列腺的生长，进一步支持另一项研究，Doxazosin抑制人血管平滑肌细胞增殖，不依赖于α1肾上腺素受体拮抗作用。 在爪蟾卵母中，Terazosin阻断HERG电流，IC 50为113.2 mM，而在人HEK293细胞中，Terazosin阻断HERG通道，IC 50为17.7 mM。Terazosin或genistein以剂量依赖的方式抑制DU-145细胞生长，而对正常前列腺上皮细胞没有影响。Terazosin导致genistein诱导的DU-145细胞停滞在G2/M期，凋亡细胞的增加，证据是procaspase-3活化和PARP切割。Terazosin诱导PC-3和人的良性前列腺细胞的细胞毒性，IC 50为100 mM。
体内研究:
在裸鼠中，Terazosin显著抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成，IC50为7.9 mM，显示出它比细胞毒性作用具有更有效的抗血管生成作用。在人脐静脉内皮细胞中，Terazosin也有效地抑制血管内皮生长因子诱导的增殖和管形成，IC50分别为9.9和6.8 mM。
中文别名:
1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(四氢呋喃-2-甲酰基)哌嗪二水合盐酸盐;
盐酸特拉唑嗪(二水合物);
1-(4-氨基-6,7-二甲基-2-喹唑啉基)-4-(四氢呋喃-2-甲酰)哌嗪盐酸盐二水合物;
盐酸特拉唑嗪,二水
物化属性:
外观与形状：白色或灰白色结晶粉末
熔点：215 - 217 C
沸点：664.5 °C at 760 mmHg
闪光点：664.5 °C at 760 mmHg
PSA：121.50000
LOGP：2.31430