产品描述:
Ivermectin (MK-933) 是一种广谱的抗寄生虫药物，最常用于治疗线虫感染，如丝虫病，以及疥疮和虱子。Ivermectin (MK-933) 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂，对 HIV-1 和登革热病毒都具有很强的抗病毒活性。Ivermectin (MK-933) 也是 P2X4 和 α7 nAChRs 的正异构效应物。
靶点:
chloride channel
体外研究:
Ivermectin对HIV-1和dengue病毒均具有有效的抗病毒活性，两种病毒都强烈依赖于输入蛋白α/β核输入，分别与HIV-1整合酶和NS5(非结构蛋5)聚合酶蛋白质相关。[Ivermectin结合于GABAA受体上一个新型位点，并变构性增强小鼠海马胚胎神经元中GABA结合位点的亲和力。Ivermectin通过结合于线虫谷氨酸门控氯离子通道(GluCls)，干扰GluCl活性控制的神经传递过程。Ivermectin减少从微丝蚴中释放的蛋白质数量。
体内研究:
Ivermectin (1.25-10 mg/kg，腹腔注射)显著减少24小时的酒精消耗和间歇性限制(4小时)酗酒，以及自发性酒精自身给药(1小时)。Ivermectin也显著减少24小时糖精消耗，但是不改变自发性蔗糖自身给药。Ivermectin提高致死剂量LPS诱导的小鼠存活率。Ivermectin显著降低TNF-α，IL-1ss和IL-6在体内外的产生。Ivermectin抑制LPS诱导的NF-kB迁移。
中文别名:
22,23-二氢阿巴美丁; 依维菌素; 伊维茵素
物化属性:
外观与形状：白色至灰白色固体
PSA：170.06000
LOGP：5.60140