产品描述:
Lornoxicam是COX-1和COX-2抑制剂,IC50分别为5 nM和8 nM。
体外研究:
Lornoxicam是和阿片类镇痛药吗啡,pethidine (meperidine)以及tramadol一样有效地减轻妇科或矫形手术术后疼痛,和其它NSAIDs对口腔手术一样有效。Lornoxicam和其它NSAIDs一样有效缓解骨关节炎,类风湿性关节炎,强直性脊柱炎,急性和坐骨神经痛腰痛症状。[1]
体内研究:
Lornoxicam剂量相关地降低c-Fos蛋白-LI神经元的总数目,在最高剂量9毫克/公斤有75%的降低,在最低剂量0.3毫克/公斤有45%的降低。Lornoxicam(0.1,0.3 毫克/公斤,1 毫克/千克,3 毫克/千克和9 毫克/公斤,静脉注射)显著降低的c-Fos蛋白-LI神经元的数量,脊髓的背角表面(分别减少24%,33%,53%, 54%和63%)和深处(分别减少28%,48%,62%,69%和79%)。[2] 在慢性关节炎的大鼠模型中,Lornoxicam减轻痛觉过敏的ED 50分别为0.083 mg/kg, 3.9 mg/kg和4.3 mg/kg。在大鼠中,Lornoxicam显著降低爪子渗出物和脑脊液中PGE 2水平。在急性水肿大鼠中,Lornoxicam(0.16 毫克/公斤),celecoxib(4 毫克/千克)和 loxoprofen(2.4 毫克/千克)显著减少痛觉过敏。
中文别名:
氯诺昔康; 6-氯-4-羟基-2-甲基-3-(2-吡啶氨基甲酰基)-2H-噻吩并[2,3-e]-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物
物化属性:
外观与形状:结晶固体
密度:1.727
熔点:225-230°C (dec.)
折射率:1.741
PSA:136.22000
LOGP:3.38760