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AC480 BMS-599626

AC480 BMS-599626 714971-09-2
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产品信息
产品名称:AC480 BMS-599626 纯度:99% min
CAS NO:714971-09-2 溶解度:10 mM in DMSO
分子式:C27H28ClFN8O3 包装:可按客户要求包装
分子量:567.014 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

AC480 (BMS-599626)是一种选择性的,高效效的HER1和HER2抑制剂,IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右,而比对VEGFR2, c-Kit, Lck, MET等的作用强100倍以上。Phase 1。


特性:

BMS-599626是口服生物有效性的人表皮生长因子受体 (HER) 激酶HER1/HER2选择性抑制剂。


靶点:

HER1 [1]

() HER2 [1] HER4 [1]

20 nM 30 nM 190 nM


体外研究:

BMS-599626选择性抑制重组HER1和HER2激酶的酶活性, IC50 分别为20 nM和 30 nM。 此外, BMS-599626也抑制相关受体HER4, 但是抑制效果低点(IC50为190 nM)。BMS-599626定义为HER1的ATP竞争性抑制剂,HER2的ATP非竞争性抑制剂,Ki 分别为 2 nM 和 5 nM。BMS-599626 抑制表达高水平HER1 和/或HER2的肿瘤细胞增殖,包括Sal2, BT474, N87, KPL-4, HCC202, HCC1954, HCC1419, AU565, ZR-75-30, MDA-MB-175, GEO, 和PC9细胞,IC50分别为0.24 μM, 0.31 μM, 0.45 μM, 0.38μM, 0.94 μM, 0.34 μM, 0.75 μM, 0.63 μM, 0.51 μM, 0.84 μM, 0.90 μM 和0.34 μM。BMS-599626不会显著抑制不表达HER1或 HER2的 卵巢肿瘤细胞系A2780 和 MRC5成纤维细胞增殖。[1] 最新研究显示BMS-599626通过促进周期再分配和抑制DNA修复,而显著增强 表达EGFR和Her2的 HN-5细胞的放射敏感性。[3]


体内研究:

在体内, BMS-599626 按60 mg/kg 到 240 mg/kg剂量范围口服处理给药,抑制 Sal2 肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,作用于人乳腺癌KPL-4移植瘤,具有有效的抗癌活性,KPL-4移植瘤的最大耐受剂量为180 mg/kg, 作用于其他HER扩增的移植瘤模型和其他过量表达HER1的移植瘤模型,具有相似的抗癌活性。[1]

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