产品描述:
Vidofludimus是一种口服具有活性的，有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂，对人DHODH的IC50为134 nM。Phase 2。
靶点:
Human DHODH
134 nM
体外研究:
Vidofludimus通过抑制嘧啶从头合成，浓度依赖性抑制植物凝集素刺激的PBMC增殖。 Vidofludimus通过抑制STAT3 和NF-κB活化，减弱IL-17从结肠带的分泌。
体内研究:
在MRLlpr/lpr小鼠体内，Vidofludimus (300 mg/kg, p.o.)降低系统自身免疫性，并改善狼疮性肾炎。[1]在大鼠中，Vidofludimus (60 mg/kg, p.o.)有效减少宏观组织病理和CD3+ T细胞的数量。[2]在肾脏移植的大鼠模型中，Vidofludimus (20 mg/kg, p.o.)延长存活期，同时改善急性排斥反应的组织学信号。
物化属性:
PSA：79.12000
LOGP：4.65440