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PHA-793887

PHA-793887 718630-59-2
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产品信息
产品名称:PHA-793887 纯度:98% min
CAS NO:718630-59-2 溶解度:DMSO : ≥ 50 mg/mL (138.32 mM)
分子式:C19H31N5O2 包装:可按客户要求包装
分子量:361.482 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

PHA-793887是一种新型有效的CDK2,CDK5和CDK7抑制剂,IC50分别为8 nM, 5 nM 和10 nM,作用于CDK2, 5,和7比作用于CDK1, 4,和9选择性高6倍以上。Phase 1。


特性:

PHA-793887是新型有效的二代CDK抑制剂。


体外研究:

PHA-793887抑制许多肿瘤细胞系增殖,包括A2780, HCT-116, COLO-205, C-433, DU-145, A375, PC3, MCF-7, 和BX-PC3, IC50为88nM–3.4 μM。[1] PHA-793887作用于白血病细胞系包括K562, KU812, KCL22, 和TOM1时有细胞毒性, IC50为0.3–7 μM, 但是作用于正常未受刺激处理的外周血单核细胞或CD34+造血干细胞时没有细胞毒性。PHA-793887作用于白血病细胞系具有高活性, IC50< 0.1 μM。PHA-793887诱导细胞周期停滞,抑制Rb和核磷蛋白磷酸化, 0.2−1 μM时调节cyclin E和cdc6表达,5 μM时诱导凋亡。


体内研究:

PHA-793887(10–30mg/kg)作用于人类卵巢癌A2780,结肠癌HCT-116,和胰脏癌BX-PC3移植瘤模型具有高效性。[1] PHA-793887(20mg/kg)作用于携带K562和HL60细胞的移植瘤模型, 原代白血病扩散细胞模型,和复发Philadelphia-阳性急性淋巴性白血病患者体内获得的高负担扩散性ALL-2模型具有高效性。

 

物化属性:

密度:1.176

沸点:596.226 °C at 760 mmHg

闪光点:314.386 °C

 

 

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