产品描述:
Mestranol是炔雌醇3-甲基醚,是一种高效的estrogen receptor 激动剂同时也是第一个用于口服的避孕药。
靶点:
Estrogen receptor
体外研究:
Mestranol被广泛代谢为羟基化产物,其生物活性没有很好的表征。[1]
体内研究:
在大鼠体内,Mestranol (0.2 mg/kg)导致表达谷胱甘肽-S-转移酶(PGST)的AHF在肝脏中占有百分比增加。与对照组相比,Mestranol给药增加病灶肝细胞标记指数,较低剂量下有这种趋势,而较高剂量下有显著差异。Mestranol (0.02 mg/kg和0.2 mg/kg饮食),与相应浓度的单独Mestranol相比,导致非病灶标记指数减少。与仅摄入基础饮食的大鼠相比,Mestranol显著增加未起始大鼠非病灶肝的标记指数。[1] Mestranol (50 mg/100 mg b.wt.)显著减少大鼠额皮质和孤束核(NTS)中α-2-肾上腺素受体的表观数量,而蓝斑核中α-1和α-2-肾上腺素受体的表观数量都减少。
中文别名:
3-甲氧基-17α -乙炔雌二醇; 炔雌醇甲醚
物化属性:
外观与形状:结晶固体
密度:0.905g/cm3
熔点:153-155°C(lit.)
沸点:464.1ºC at 760 mmHg
折射率:1.49
闪光点:224.1ºC
PSA:29.46000
LOGP:3.91560