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吡柔比星 Pirarubicin

吡柔比星 Pirarubicin 72496-41-4
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产品信息
产品名称:吡柔比星 Pirarubicin 纯度:98% min
CAS NO:72496-41-4 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (79.66 mM)
分子式:C32H37NO12 包装:可按客户要求包装
分子量:627.636 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Pirarubicin是一种蒽环类抗生素,同时也是一种DNA/RNA合成抑制剂,掺入DNA并与topoisomerase II相互作用,是一种抗肿瘤药物。


靶点:

Topo II [1]


体外研究:

Pirarubicin迅速为M5076细胞吸收且细胞内浓度达到超过doxorubicin的2.5倍。Pirarubicin比doxorubicin在体外抑制50%细胞生长方面更有效。[1] 在MG-63细胞中,Pirarubicin引起细胞周期阻滞在G0/ G1期。在MG-63细胞中,Pirarubicin抑制PCNA,细胞周期蛋白D1,cyclin E和Bcl-2的表达,并增加Bax蛋白表达。[2] 在MG-63细胞中,Pirarubicin明显松弛去甲肾上腺素(0.1 μM)诱导的内皮主动脉收缩,但对没有内皮的细胞无作用。Pirarubicin诱导的松弛被亚甲基蓝(5 μM),对苯二酚(100 μM),菲尼酮(50 μM),血红蛋白(1 μM)和对溴苯甲酰甲基溴(50 μM)抑制,但不被消炎痛(25 μM)抑制。[3] 在SKUT1B,HEC1A和BG1细胞系中,Pirarubicin比Adriamycin更有效大约2-5倍。Pirarubicin还显示G2阻碍的反向剂量反应模式,使得在高剂量下,细胞周期动力学将模拟那些未治疗的对照。[4]


体内研究:

在M5076固体肿瘤的小鼠中,Pirarubicin降低肿瘤的重量至对照水平的60%,尽管阿霉素没有效果。[1] 当经由肝脏动脉内(HIA)途径注射Pirarubicin和Epirubicin时,可有效地对抗V×2肿瘤,Pirarubicin的活性比Epirubicin强。[5]


物化属性:

外观与形状:红色结晶粉末

密度:1.51

熔点:188-192°C (dec.)

沸点:834.7 ºC at 760 mmHg

折射率:1.67

闪光点:834.7 ºC at 760 mmHg

储存条件:2-8°C

PSA:204.30000

LOGP:2.25250

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