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非洛地平 felodipine

非洛地平 felodipine 72509-76-3
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产品信息
产品名称:非洛地平 felodipine 纯度:98% min
CAS NO:72509-76-3 溶解度:DMSO : 100 mg/mL (260.25 mM)
分子式:C18H19Cl2NO4 包装:可按客户要求包装
分子量:384.254 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Felodipine 是一种选择性L型Ca2+通道阻断剂,IC50为0.15 nM。


特性:

与多种其他Ca2+通道阻断剂不同, Felodipine对心脏没有副作用,因为Felodipine选择特异性作用于与心肌组织相关的血管平滑肌。


体外研究:

Felodipine显著放松KCl收缩的猪冠状动脉节段,IC50为0.15 nM,通过阻断Ca2+通道,比Nifedipine(IC50 为~8 nM)效果强50倍,比Verapamil(IC50为~65 nM)效果强430倍。[1] Felodipine作用于初级人类VSMC和肺成纤维细胞,显著诱导IL-6和IL-8转录和分泌,ED50分别为 5.8 nM和5.3 nM,而Propranolol或 Furosemide 不能影响这两种IL基因表达。[2] Felodipine作用于豚鼠回肠纵平滑肌(GPILSM),阻断毒蕈碱性受体调节的(carbachol)Ca2+依赖性收缩,IC50为1.45 nM。[3] Felodipine为0.1 μM低浓度时,作用于大鼠内皮细胞,提高NOx产生, Ca2+依赖性NOS活性, 和eNOS蛋白。[4] Felodipine (10 μM) 降低p42/44分裂原活化蛋白激酶核易位和PDGF-BB刺激的Elk-1激活,导致人SMC增殖受抑制。[5] Felodipine 稍微抑制Cav3.2 T型Ca2+通道,IC50为6.8 μM。


中文别名:

非氯地平;

4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧基乙基甲基酯;


物化属性:

密度:1.277

熔点:142-145℃

沸点:471.5°C at 760 mmHg

折射率:1.549

闪光点:239°C

颜色:light yellow

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