产品描述:
Felodipine 是一种选择性L型Ca2+通道阻断剂,IC50为0.15 nM。
特性:
与多种其他Ca2+通道阻断剂不同, Felodipine对心脏没有副作用,因为Felodipine选择特异性作用于与心肌组织相关的血管平滑肌。
体外研究:
Felodipine显著放松KCl收缩的猪冠状动脉节段,IC50为0.15 nM,通过阻断Ca2+通道,比Nifedipine(IC50 为~8 nM)效果强50倍,比Verapamil(IC50为~65 nM)效果强430倍。[1] Felodipine作用于初级人类VSMC和肺成纤维细胞,显著诱导IL-6和IL-8转录和分泌,ED50分别为 5.8 nM和5.3 nM,而Propranolol或 Furosemide 不能影响这两种IL基因表达。[2] Felodipine作用于豚鼠回肠纵平滑肌(GPILSM),阻断毒蕈碱性受体调节的(carbachol)Ca2+依赖性收缩,IC50为1.45 nM。[3] Felodipine为0.1 μM低浓度时,作用于大鼠内皮细胞,提高NOx产生, Ca2+依赖性NOS活性, 和eNOS蛋白。[4] Felodipine (10 μM) 降低p42/44分裂原活化蛋白激酶核易位和PDGF-BB刺激的Elk-1激活,导致人SMC增殖受抑制。[5] Felodipine 稍微抑制Cav3.2 T型Ca2+通道,IC50为6.8 μM。
中文别名:
非氯地平;
4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧基乙基甲基酯;
物化属性:
密度:1.277
熔点:142-145℃
沸点:471.5°C at 760 mmHg
折射率:1.549
闪光点:239°C
颜色:light yellow