产品描述:
Rifabutin 是一种半合成的Ansamycin 抗生素,具有有效的抗分枝杆菌特性。
体外研究:
Rifabutin具有广谱的抗微生物活性。Rifabutin的活性显著高于rifampin,对 Mycobacterium avium complex (MAC), Mycobacterium tuberculosis和Mycobacterium leprae更具活性。Rifabutin还积极对大多数非典型分枝杆菌,包括Mycobacterium kansasii,但Mycobacterium chelonae比较有抗性。Rifabutin也有效对抗葡萄球菌,A组链球菌,淋球菌,脑膜炎奈瑟菌,流感嗜血杆菌,杜克雷嗜血杆菌,空肠弯曲杆菌,幽门螺旋杆菌,沙眼衣原体和弓形虫。[1] Rifabutin显示出类似于Rifampicin产生的同功酶选择性的活性,但是最大诱导程度比Rifampicin低2-4倍。Rifabutin增强1-萘酚,4-羟基联苯基和β-雌二醇的葡糖醛酸达两到三倍。[2]
体内研究:
在嵌合体小鼠中,Rifabutin增加人CYP3A4 mRNA表达,CYP3A4的蛋白含量,睾酮6ss羟化酶活性和地塞米松6羟化酶活性分别达7.4,3.0,2.4和1.9倍。[3] 在嵌合体小鼠中,Rifabutin(100 毫克/千克)和Pyrimethamine(10毫克/千克)联用保护75%的感染了速殖子或弓形体针的小鼠免于死亡。
中文别名:
螺哌啶利福霉素S; 4-脱氧-3,4-[2-螺(N-异丁基-4-哌啶基)]-(1H)-咪唑并-(2,5-双氢)利福霉素S; 利福布丁; 利福布汀(安莎霉素)
物化属性:
外观与形状:红色-紫罗兰色 结晶粉末
密度:1.339
熔点:169-171°C
沸点:969.589°C at 760 mmHg
折射率:1.623
闪光点:540.188°C
颜色:Violet-red crystalline powder
PSA:205.55000
LOGP:4.64680