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匹莫苯丹 Pimobendan

匹莫苯丹 Pimobendan 74150-27-9
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产品信息
产品名称:匹莫苯丹 Pimobendan 纯度:99.0% min
CAS NO:74150-27-9 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (149.53 mM)
分子式:C19H18N4O2 包装:可按客户要求包装
分子量:334.372 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Pimobendan是一种磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂,IC50为0.32 μM。


体外研究:

Pimobendan选择性抑制从豚鼠心肌中分离的PDE III,IC50为0.32 µM ,抑制PDE I和PDE II 时,IC50s >30 μM。Pimobendan 抑制cAMP-PDE III 活性,IC50为2.4 μM, 且对分离的豚鼠乳头状肌产生正性肌力作用,EC50为6.0 μM ,部分因为选择性抑制心肌 PDE III 。 100 μM pimobendan 作用于人类心房细胞,明显提高L-型钙电流(ICa(L)) ,提高250.4% ,EC50为1.13 μM。Pimobendan 作用于兔心房细胞,提高ICa(L),提高67.4.%, 提高的幅度明显比作用于人类心房细胞低。


体内研究:

Pimobendan作用于EMC病毒诱导的心肌炎鼠科模,在延长寿命方面具有有益效果。Pimobendan处理,明显提高最终存活率,从33.6%(对照组)提高到53.3%(0.1 mg/kg)或66.7% (1 mg/kg)。Pimobendan 按1 mg/kg剂量处理,与对照组相比,明显降低心肌细胞渗透,也降低腔内肿瘤坏死因子(TNF)-α和白细胞介素 (IL)-1β 的水平,对心肌神经,心脏重量和体重没有影响。Pimobendan 抑制心脏内iNOS基因表达,引起心脏内NO产量降低。


中文别名:

4,5-二氢-5-甲基-6-[2-(4-甲氧基苯基)-1H-苯并咪唑-5-基]-3(2H)一哒嗪酮;

6-[2-(4-甲氧基苯基)-1H-苯并咪唑-5-基]-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮


物化属性:

密度:1.36

折射率:1.692

LOGP:2.86300

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