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VER-50589

VER-50589 747413-08-7
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产品信息
产品名称:VER-50589 纯度:98% min
CAS NO:747413-08-7 溶解度:DMSO : ≥ 48 mg/mL (123.46 mM)
分子式:C19H17ClN2O5 包装:可按客户要求包装
分子量:388.802 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

VER-50589 是强效的HSP90抑制剂,对HSP90β的IC50为21 nM。


靶点:

HSP90β

21 nM


体外研究:

在体外实验中,VER-50589抑制重组酵母Hsp90的固有ATPase活性,IC50为143 nM,并在一系列人癌细胞系和非致瘤性细胞中产生抗增殖活性。VER-50589引起HSP72 和 HSP27的诱导,伴随客户蛋白,包括C-RAF,B-RAF,和生存素,以及蛋白精氨酸甲基转移酶PRMT5的耗竭,这进一步导致细胞周期阻滞和细胞凋亡。


体内研究:

在HCT116人结肠癌异种移植物中,VER-50589 (100 毫克/千克,腹腔注射)导致∼30%肿瘤体积和重量统计学上显著的减少,以及HSP72的诱导和ERBB2 与C-RAF的耗竭。

 

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