产品描述:
VER-50589 是强效的HSP90抑制剂,对HSP90β的IC50为21 nM。
靶点:
HSP90β
21 nM
体外研究:
在体外实验中,VER-50589抑制重组酵母Hsp90的固有ATPase活性,IC50为143 nM,并在一系列人癌细胞系和非致瘤性细胞中产生抗增殖活性。VER-50589引起HSP72 和 HSP27的诱导,伴随客户蛋白,包括C-RAF,B-RAF,和生存素,以及蛋白精氨酸甲基转移酶PRMT5的耗竭,这进一步导致细胞周期阻滞和细胞凋亡。
体内研究:
在HCT116人结肠癌异种移植物中,VER-50589 (100 毫克/千克,腹腔注射)导致∼30%肿瘤体积和重量统计学上显著的减少,以及HSP72的诱导和ERBB2 与C-RAF的耗竭。