产品描述:
Argatroban是一种有效的、选择性的thrombin 合成抑制剂,Ki值范围为5 nM-39 nM,被用作抗凝剂。
体外研究:
Argatroban是一个有效的和选择性的合成凝血酶抑制剂,Ki对抗凝血酶值范围从5 nM至39 nM。在富血小板和红细胞富含血栓形成的动物模型中,Argatroban有抗血栓形成性能。Argatroban剂量依赖性可防止血栓形成,ED 50为125 微克/千克。Argatroban剂量依赖性增加凝血酶时间511%,增加APTT73%。[1] Argatroban可以直接诱导血管平滑肌细胞的表型转换,上调SMemb的,PAI-1,和β-肌动蛋白的mRNA。[2]
体内研究:
在中动脉(MCA)阻塞后,Argatroban抑制微血栓形成达3小时。超过3个小时,这是无效的。在MCA闭塞6小时后,Argatroban也显著减少缺血性脑损伤的大小。[3] 在大鼠远端大脑中动脉闭塞模型中,Argatroban(0.3毫克/ H/鼠)显著降低远端大脑中动脉(DMCA)闭塞后微血栓的数量。远端大脑中动脉(DMCA)闭塞后,Argatroban(0.1和0.3毫克/小时/大鼠)显著逆转局部脑血流量(rCBF)下降。Argatroban(0.3毫克/小时/大鼠)也显著降低脑梗塞的大小。
中文别名:
(2R,4R)-4-甲基-1-[N-[(3-甲基-1,2,3,4-四氢-8-喹啉基)磺酰]-L-精氨酰]-2-哌啶甲酸; 阿戈托班; 阿各卓泮
物化属性:
密度:1.47
熔点:188-1890C
沸点:801.3°Cat760mmHg
折射率:1.674
闪光点:438.4°C
储存条件:Store at +4°C
PSA:186.09000
LOGP:3.65110