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阿加曲班 Argatroban

阿加曲班 Argatroban 74863-84-6
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产品信息
产品名称:阿加曲班 Argatroban 纯度:98% min
CAS NO:74863-84-6 溶解度:10 mM in DMSO
分子式:C23H36N6O5S 包装:可按客户要求包装
分子量:508.6340 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Argatroban是一种有效的、选择性的thrombin 合成抑制剂,Ki值范围为5 nM-39 nM,被用作抗凝剂。


体外研究:

Argatroban是一个有效的和选择性的合成凝血酶抑制剂,Ki对抗凝血酶值范围从5 nM至39 nM。在富血小板和红细胞富含血栓形成的动物模型中,Argatroban有抗血栓形成性能。Argatroban剂量依赖性可防止血栓形成,ED 50为125 微克/千克。Argatroban剂量依赖性增加凝血酶时间511%,增加APTT73%。[1] Argatroban可以直接诱导血管平滑肌细胞的表型转换,上调SMemb的,PAI-1,和β-肌动蛋白的mRNA。[2]


体内研究:

在中动脉(MCA)阻塞后,Argatroban抑制微血栓形成达3小时。超过3个小时,这是无效的。在MCA闭塞6小时后,Argatroban也显著减少缺血性脑损伤的大小。[3] 在大鼠远端大脑中动脉闭塞模型中,Argatroban(0.3毫克/ H/鼠)显著降低远端大脑中动脉(DMCA)闭塞后微血栓的数量。远端大脑中动脉(DMCA)闭塞后,Argatroban(0.1和0.3毫克/小时/大鼠)显著逆转局部脑血流量(rCBF)下降。Argatroban(0.3毫克/小时/大鼠)也显著降低脑梗塞的大小。


中文别名:

(2R,4R)-4-甲基-1-[N-[(3-甲基-1,2,3,4-四氢-8-喹啉基)磺酰]-L-精氨酰]-2-哌啶甲酸; 阿戈托班; 阿各卓泮


物化属性:

密度:1.47

熔点:188-1890C

沸点:801.3°Cat760mmHg

折射率:1.674

闪光点:438.4°C

储存条件:Store at +4°C

PSA:186.09000

LOGP:3.65110

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