产品描述:
Lovastatin是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，用于降胆固醇（降脂药）。
体外研究:
在大鼠原代星形胶质细胞中，Lovastatin抑制了LPS-和细胞因子介导的NO产生以及iNOS的表达。在大鼠原代星形胶质细胞，小胶质细胞和巨噬细胞中，Lovastatin抑制了LPS-诱导的TNF-α，IL-1β和IL-6的表达。[1] Lovastatin导致超过95％的DNA合成的抑制，这通过[3H]胸苷与DNA的结合测定。Lovastatin使细胞同步在G1，而不是在细胞周期的G0期。Lovastatin对RAS的依赖性以及RAS无关的细胞系有相似的生长抑制活性。[2] Lovastatin使载脂蛋白-B的含脂蛋白显著减少，特别是低密度脂蛋白胆固醇，以及血浆甘油三酯erides，以及高密度脂蛋白胆固醇的少量增加。[3] Lovastatin通过抑制蛋白酶体使细胞停滞，这导致p21和p27蛋白的积累，使细胞阻滞在G1期。Lovastatin是羟甲基戊二酰基（HMG)-CoA还原酶，是胆固醇合成的限速酶。Lovastatin可用于阻止培养细胞在细胞周期的G1期，导致细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂（CKIs）p21和p27蛋白的稳定化。[4] 在表达激活p21ras的人膀胱癌T24细胞中，Lovastatin（2-10 mM）使细胞停留在G1期和并延长-或使一小部分细胞停滞-在细胞周期中的G2期。的G2期。在人膀胱癌T24细胞中，Lovastatin（50 mM）表现细胞毒性。
中文别名:
辛伐他汀杂质E;
(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR) 1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6-氧代-2-四氢吡喃基]-乙基}-1-酯
物化属性:
外观与形状：白色固体
密度：1.12
熔点：175℃
沸点：559.2 oC at 760 mmHg
折射率：320 ° (C=0.5, CH3CN)
闪光点：185.3 oC
颜色：White crystals
A white, nonhygroscopic crystalline powder
PSA：72.83000
LOGP：4.19550