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瑞格非尼Regorafenib

瑞格非尼Regorafenib 755037-03-7
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产品信息
产品名称:瑞格非尼Regorafenib 纯度:99%min
CAS NO:755037-03-7 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C21H15ClF4N4O3 包装:可按客户要求包装。
分子量:482.82 贮存:Store at -20℃ 3 years
质量控制
备注说明
瑞格非尼Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR-β,Kit,RETRaf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。在 NIH-3T3细胞中 Regorafenib 强烈抑制 VEGFR2的 自磷酸化, IC50 为3 nM. 在HAoSMCs中, Regorafenib 抑制 PDGFR-β经过PDGF-BB刺激后的自磷酸化, IC50 为90 nM. 在MCF-7 乳腺癌细胞中, Regorafenib 也会抑制FGF10刺激后 FGFR 的信号传导. Regorafenib 非常有效的抑制KITK642E 和 RETC634W这两个突变的受体, IC50 分别是大约 20 nM 和 10 nM。 Regorafenib 抑制经过VEGF165 刺激后的 HUVECs细胞的增值, IC50 为 大约 3 nM. Regorafenib抑制 FGF2刺激后的 HUVECs和PDGF-BB刺激后的HAoSMCs细胞的增殖, IC50分别是127 nM 和 146 nM [1]。 Regorafenib通过抑制酪氨酸激酶受体(VEGFR, KIT, RET, FGFR和 PDGFR)和丝氨酸/ 苏氨酸激酶受体(RAF 和 p38MAPK)来靶向作用于肿瘤细胞增殖和肿瘤脉管系统[2]。Regorafenib以浓度依赖和时间依赖方式抑制 人Hep3B, PLC/PRF/5 和 HepG2 细胞的生长[3]在多种临床前人类异种移植的小鼠模型上, Regorafenib有着很好的肿瘤生长抑制性,这种抑制具有剂量依赖特性, 表现为在乳腺 MDA-MB-231 和 肾脏 786-O 肿瘤模型中肿瘤减小. Regorafenib 不仅阻止了同源主要的 4T1乳腺肿瘤在脂肪垫中的原位生长,也抑制了肿瘤转移到肺部[1]

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