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伏拉塞替 Volasertib

伏拉塞替 Volasertib 755038-65-4
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产品信息
产品名称:伏拉塞替 Volasertib 纯度:98% min
CAS NO:755038-65-4 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (80.80 mM)
分子式:C34H50N8O3 包装:可按客户要求包装。
分子量:618.813 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.87 nM,比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。Phase 3。


特性:

BI6727具有高的体积分布,良好的组织穿透力和长的半衰期。


体外研究:

如同BI2536,BI6727是属于dihydropteridinone类化合物的ATP竞争性激酶抑制剂。除了Plk1,BI6727也有效地抑制两个密切相关的激酶Plk2和Plk3,IC50分别为为5 nM和56 nM。 BI6727在浓度高达10 μM时对五十多种激酶均没有抑制活性。BI6727抑制从各种癌组织来源的多种细胞系的增殖,包括HCT116, NCI-H460, BRO, GRANTA-519, HL-60, THP-1 和 Raji 细胞,EC50 分别为23 nM, 21 nM, 11 nM, 15 nM, 32 nM, 36 nM 和 37 nM。在NCI-H460细胞中,BI6727 (100 nM)诱导有丝分裂细胞聚集,这些细胞中有单极纺锤体和组蛋白H3的磷酸丝氨酸10阳性染色,这表明细胞处于M期,随后诱导细胞凋亡。BI6727低纳摩尔浓度表现对神经母细胞瘤(NB)肿瘤起始细胞(NB TIC)的抑制活性,EC 50为21 nM,而只有微摩尔浓度的BI6727对正常小儿神经干细胞有毒性作用。类似于BI2536,BI6727诱导Daoy和ONS-76髓母细胞瘤细胞的生长停滞。


体内研究:

BI6727显著抑制多种人类肿瘤异种移植物的生长,包括HCT116, NCI-H460, 和紫杉类耐药CXB1结肠癌,伴随着增加的有丝分裂指数以及细胞凋亡的增加。体内研究表明,BI6727表现出比BI2536更好的毒性和药动学特征。

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