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马来酸氟吡汀 Flupirtine Maleate Salt

马来酸氟吡汀 Flupirtine Maleate Salt 75507-68-5
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产品信息
产品名称:马来酸氟吡汀 Flupirtine Maleate Salt 纯度:98% min
CAS NO:75507-68-5 溶解度:DMSO : ≥ 40 mg/mL (95.15 mM)
分子式:C19H21FN4O6 包装:可按客户要求包装
分子量:420.392 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Flupirtine maleate是Flupirine的盐形式,是一种非阿片类中枢性镇痛药,是一种选择性的神经元钾离子通道开放剂,也具有NMDA受体拮抗剂特性。


靶点:

NMDA receptor;

Potassium channel


体外研究:

Flupirtine阻断NMDA和gp120 HIV-1诱导的大鼠皮层神经元细胞死亡。Flupirtine浓度为1-10 mM时,通过降低钙离子浓度,而保护初级神经细胞免受谷氨酸钠诱导的毒性。[2] Flupirtine浓度为1或5μg/mL时,作用于初级神经元细胞,阻断β-淀粉样蛋白(25-35)诱导的凋亡。 Flupirtine 浓度为10 μM作用于,10 mM L-谷氨酸处理的PC 12培养中,显著降低非受体-调节的坏死细胞死亡,同时,Flupirtine 作用于PC 12培养,具有抗氧化效果。 Flupirtine 浓度为1 μM和10 μM 时,降低TRAIL调节的人类活脑组织培养死亡。氟吡汀激活内向整流钾离子通道,从而使静息膜电位稳定在治疗相关的浓度。


体内研究:

Flupirtine对海马和纹状体神经元损伤具有保护作用。在动物研究中,Flupirtine 集中处理,抑制化学,热学,机械,和电刺激诱导的神经痛反应。Flupirtine作用于大鼠,具有放松肌肉的效果。


中文别名:

木香烃内酯;

2-氨基-6-[(4-氟苄基)氨基]吡啶-3-氨基甲酸乙酯马来酸盐


物化属性:

外观与形状:灰白色结晶粉末

密度:1.35

熔点:186-188°C

沸点:434.9 °C at 760 mmHg

闪光点:216.8 °C

PSA:170.59000

LOGP:2.71190


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