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来氟米特 Leflunomide

来氟米特 Leflunomide 75706-12-6
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产品信息
产品名称:来氟米特 Leflunomide 纯度:99% min
CAS NO:75706-12-6 溶解度:DMSO : ≥ 50 mg/mL (185.04 mM)
分子式:C12H9F3N2O2 包装:可按客户要求包装
分子量:270.21 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Leflunomide是免疫抑制剂,其活性代谢产物为A77 1726(RS-61980)。


靶点:

Dihydroorotate dehydrogenase


体外研究:

Leflunomide实际上是药物前体,在体内加工成活性代谢物A771726,这已被证明能抑制单核细胞和T细胞的增殖。Leflunomide是几种蛋白酪氨酸激酶的抑制剂,在体外的细胞和酶测定中IC50值在30 mM和100 mM之间。[1] Leflunomide能够抑制抗CD3-和白细胞介素-2(IL-2)刺激的T细胞增殖。在体外酪氨酸激酶测定中,Leflunomide能够抑制p59fyn和p56lck活性。Eflunomide也抑制Jurkat细胞中抗CD3抗体刺激的钙动员,而不影响ionomycin刺激的钙动员。Leflunomide也抑制抗CD3单克隆抗体刺激的反应,如人T淋巴细胞中IL-2产生和IL-2受体表达。Leflunomide也抑制CTLL-4细胞中IL-2刺激的酪氨酸磷酸化. [2] Leflunomide是一种免疫调节药物可通过抑制线粒体酶二氢乳清脱氢酶(DHODH)发挥作用,它在从头合成的嘧啶核糖核苷酸尿苷一磷酸的过程中发挥关键作用。由于生产rUMP的不足和涉及p53的机制,Leflunomide通过细胞周期进程的干扰防止激活与自身免疫性淋巴细胞的扩大。


体内研究:

在啮齿动物,狗,猴等中,Leflunomide能够防止和逆转同种异体移植物和异种移植物排斥。


物化属性:

外观与形状:灰白色结晶固体

密度:1.392

熔点:163-168℃

沸点:289.3 °C at 760 mmHg

闪光点:128.8 °C

颜色:Crystals from toluene

PSA:55.13000

LOGP:3.32710

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