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坦螺旋霉素 Tanespimycin

坦螺旋霉素 Tanespimycin 75747-14-7
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产品信息
产品名称:坦螺旋霉素 Tanespimycin 纯度:98% min
CAS NO:75747-14-7 溶解度:DMSO : ≥ 55 mg/mL (93.91 mM); H2O : < 0.1 mg/mL
分子式:C31H43N3O8 包装:可按客户要求包装
分子量:585.688 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Tanespimycin (17-AAG)是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Phase 2。


特性:

17-AAG对正常细胞的毒性很小。


体外研究:

17-AAG是格尔德霉素类似物, 但是与过量表达HER-2的癌细胞 (BT474, N87, SKOV3 和SKBR3)或BT474乳腺细胞衍生的Hsp90亲和力高100多倍,IC50为5-6 nM, 而作用于正常人类原代细胞时,IC50为400-943 nM, 因为肿瘤Hsp90 处于多伴复合体状态,具有高ATP酶活性,而正常细胞Hsp90 处于潜在未结合状态, 且直接与那些细胞中17-AAG毒性相关。[1]17-AAG 引起HER2, HER3, Akt,突变和野生型雄激素受体(AR)降解,导致前列腺细胞如LNCaP, LAPC-4, DU-145,和PC-3中RB依赖的 G1 期生长停顿,IC50为25-45 nM。[2]除了诱导改变野生型BCR-ABL的Ba/F3细胞凋亡, IC50为5.2 μM, 17-AAG还通过诱导野生型和突变型 BCR-ABL蛋白降解,而诱导改变抗 Imatinib Mesylate的 T315I和 E255K BCR-ABL突变型细胞生长,IC50分别为2.3 μM 和 1.0 μM。


体内研究:

17-AAG作用于携带3T3-src, B16或CT26移植瘤裸鼠,与Hsp90结合具有高亲和力,IC50为8-35 nM,而作用于正常组织时,IC50为200-600 nM。[1] 17-AAG按50 mg/kg左右剂量处理,引起AR, HER2, HER3, 和 Akt表达明显降低,降低达50%以上,这种作用存在剂量依赖性,结果导致雄激素依赖型 (CWR22)和非依赖型(CWR22R 和CWRSA6) 前列腺移植瘤生长受抑制,抑制率分别为67%, 80%和 68%。


中文别名:

17-去甲氧基-17-烯丙基氨基格尔德霉素; 烯丙基氨基格尔德霉素; 格尔德霉素(17-AAG); 17-烯丙氨基-17-脱甲氧基格尔德霉素; 坦螺旋霉素


物化属性:

外观与形状:固态

密度:1.21

熔点:201-203°C

沸点:797.8°C at 760 mmHg

折射率:1.566

闪光点:>110°(230°F)

PSA:166.28000

LOGP:3.95760

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