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马来酸依那普利 Enalapril maleate

马来酸依那普利 Enalapril maleate 76095-16-4
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产品信息
产品名称:马来酸依那普利 Enalapril maleate 纯度:99% min
CAS NO:76095-16-4 溶解度:DMSO : ≥ 50 mg/mL (101.52 mM)
分子式:C24H32N2O9 包装:可按客户要求包装
分子量:492.519 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Enalapril Maleate是一种血管紧张素转换酶抑制剂,用于治疗高血压,糖尿病肾病以及慢性心力衰竭。


靶点:

ACE


体外研究:

Enalapril通过酯水解迅速转化为enalaprilat,一种有效的ACE抑制剂;Enalapril本身只有微弱的ACE抑制剂。Enalapril降低外周血管阻力,而不会增加心脏速率。


体内研究:

在nnee小鼠中,Enalapril阻断eNOS缺乏对血压(BP),动脉粥样硬化和肾功能不全的有害作用。在mdx小鼠中,Enalapril引起剂量依赖性前肢强度增加。在mdx小鼠的胫骨前肌中,Enalapril剂量依赖性降低超氧阴离子生产,通过二氢乙染色所观察。Enalapril(5 毫克/公斤)减小在两个gastrocnemious肌肉和隔膜肌肉坏死的区域,而对非肌肉面积没有显著效果。在菌素(STZ)诱导的糖尿病(STZ-DM)的大鼠中,Enalapril显著增加肾重及尿白蛋白浓度,依那普利马来酸的结果,N-乙酰基 - FL-D-glucosamidase(NAG)和血清中ET-1, 并且ET-1在肾脏的浓度趋于增加。在糖尿病大鼠的肾脏中,Enalapril导致增加系膜细胞增生,基质扩张和放大系膜区。在STZ-DM大鼠中,Enalapril降低增加的尿白蛋白和NAG的浓度,在电子显微镜的变化略有好转。


中文别名:

益压利; 依那普利马来酸盐; 悦宁定; N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸马来酸盐


物化属性;

外观与形状:白色至灰白色结晶粉末

熔点:143-144,5°C

沸点:0°C

闪光点:765.3 °C at 760 mmHg

颜色:white to off-white

酸碱度:pH (1% water) 2.6

解离常数:pKa 1 = 3.0; pKa2 @ 25 deg C = 5.4

PSA:170.54000

LOGP:1.64520

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