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喜树碱 Camptothecin

喜树碱 Camptothecin 7689-03-4
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产品信息
产品名称:喜树碱 Camptothecin 纯度:99% min
CAS NO:7689-03-4 溶解度:DMSO: 20.66 mg/mL (Need warming)
分子式:C20H16N2O4 包装:可按客户要求包装
分子量:348.352 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Camptothecin是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topo I)抑制剂,IC50为0.68 μM。Phase 2。


特性:

Camptothecin是大量实验证明具有毒性的植物碱,是DNA拓扑异构酶 I (topo I)的特定抑制剂。


体外研究:

Camptothecin是1966年最先从Camptotheca acuminate独立的植物碱。[1] 有效且特定抑制DNA拓扑异构酶 I (topo I),IC50 为 0.68 μM。Camptothecin 在纳摩尔水平作用于多种人类肿瘤细胞系,包括 HT29, LOX, SKOV3,和 SKVLB,有一定细胞毒性,IC50为37 nM 到48 nM。[2] 与 TNF联用, Camptothecin作用于鼠肝细胞,诱导凋亡,IC50为13 μM。Camptothecin 也废除 TNF诱导的NF-κB激活, 和TNF受体相关因子-2 (TRAF2),X-连锁凋亡蛋白抑制剂(X-IAP), 和FLICE抑制蛋白(FLIP)的表达。[4] 5 μM Camptothecin 作用于HCT116细胞,诱导蛋白酶体调节的混合系白血病5 (MLL5)蛋白降解,导致p53在Ser392位点磷酸化。 [5] 由于Camptothecin的溶解性低,及具有一定副作用,所以已经研发了多种Camptothecin类似物,其中两种如Topotecan和Irinotecan, 已经获得FDA准核,用于癌症化学疗法中。


体内研究:

Camptothecin 按8 mg/kg 剂量作用于携带多种移植瘤的小鼠,如结肠癌,肺癌,乳腺癌,胃癌,和卵巢癌,完全抑制肿瘤生长及引起肿瘤衰退。[3] Camptothecin (50 mg/kg)和TNF (5和 7 μg/kg)联合作用于小鼠,造成肝损伤, 而Camptothecin 单独作用时没有影响。


中文别名:

(S)-4-乙基-4-羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲嗪并[1,2-b]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮;

4-乙基-4-羟基-1H-吡喃[3',4':6,7]氮茚[1,2]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮;

(+)-喜树碱


物化属性:

外观与形状:淡黄色晶体 粉末

密度:1.51

熔点:260℃

沸点:264℃

折射率:1.787

闪光点:411.6 °C

颜色:yellow

PSA:81.42000

LOGP:2.07960

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