产品描述:
Camptothecin是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topo I)抑制剂，IC50为0.68 μM。Phase 2。
特性:
Camptothecin是大量实验证明具有毒性的植物碱，是DNA拓扑异构酶 I (topo I)的特定抑制剂。
体外研究:
Camptothecin是1966年最先从Camptotheca acuminate独立的植物碱。[1] 有效且特定抑制DNA拓扑异构酶 I (topo I)，IC50 为 0.68 μM。Camptothecin 在纳摩尔水平作用于多种人类肿瘤细胞系，包括 HT29, LOX, SKOV3,和 SKVLB，有一定细胞毒性，IC50为37 nM 到48 nM。[2] 与 TNF联用, Camptothecin作用于鼠肝细胞，诱导凋亡，IC50为13 μM。Camptothecin 也废除 TNF诱导的NF-κB激活, 和TNF受体相关因子-2 (TRAF2)，X-连锁凋亡蛋白抑制剂(X-IAP), 和FLICE抑制蛋白(FLIP)的表达。[4] 5 μM Camptothecin 作用于HCT116细胞，诱导蛋白酶体调节的混合系白血病5 (MLL5)蛋白降解,导致p53在Ser392位点磷酸化。 [5] 由于Camptothecin的溶解性低，及具有一定副作用，所以已经研发了多种Camptothecin类似物，其中两种如Topotecan和Irinotecan, 已经获得FDA准核，用于癌症化学疗法中。
体内研究:
Camptothecin 按8 mg/kg 剂量作用于携带多种移植瘤的小鼠，如结肠癌，肺癌，乳腺癌，胃癌，和卵巢癌，完全抑制肿瘤生长及引起肿瘤衰退。[3] Camptothecin (50 mg/kg)和TNF (5和 7 μg/kg)联合作用于小鼠，造成肝损伤, 而Camptothecin 单独作用时没有影响。
中文别名:
(S)-4-乙基-4-羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲嗪并[1,2-b]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮;
4-乙基-4-羟基-1H-吡喃[3',4'：6,7]氮茚[1,2]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮;
(+)-喜树碱
物化属性:
外观与形状：淡黄色晶体 粉末
密度：1.51
熔点：260℃
沸点：264℃
折射率：1.787
闪光点：411.6 °C
颜色：yellow
PSA：81.42000
LOGP：2.07960