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GNF-5

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产品信息

产品名称：GNF-5	纯度：98% min
CAS NO：778277-15-9	溶解度：DMSO : ≥ 49 mg/mL (117.12 mM)
分子式：C₂₀H₁₇F₃N₄O₃	包装：可按客户要求包装
分子量：418.369	贮存： -20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

GNF-5 是一种选择性的，变构的Bcr-Abl抑制剂, IC50为220 nM。

靶点:

Bcr-Abl

220 nM

体外研究:

GNF-5，与imatinib 或 nilotinib结合使用时，抑制体外耐药变异的出现，并在抗Bcr-Abl T315I突变体的生物化学和细胞试验中表现出额外的抑制活性。[1] GNF-5表现出有效的抗增殖活性，对wt-Bcr-Abl 和 E255K 突变型Bcr-Abl细胞的EC50 分别为430 nM 和 580 nM。

体内研究:

GNF-5 (100 毫克/千克)对异种移植和骨髓移植模型中野生型和T315I Bcr-Abl依赖性增殖显示出疗效。此外，GNF-5 (75 毫克/千克) 与nilotinib (50 毫克/千克)结合能够提高T315I Bcr-Abl BMT模型中总存活数。

物化属性:

PSA：99.86000

LOGP：4.15570

参考文献

[1]. Zhang J, et al. Targeting Bcr-Abl by combining allosteric with ATP-binding-site inhibitors. Nature. 2010 Jan 28;463(7280):501-6.

[2]. Meirson T, et al. Targeting invadopodia-mediated breast cancer metastasis by using ABL kinase inhibitors. Oncotarget. 2018 Apr 24;9(31):22158-22183.