产品描述:
Doxazosin Mesylate是一种α-1肾上腺素能受体抑制剂。
靶点:
α1-adrenergic receptor
体外研究:
Doxazosin诱导细胞凋亡是由特定的胱天蛋白酶-8抑制剂阻断,caspase-8功能性参与Doxazosi诱导的细胞凋亡。Doxazosin增加FADD招募和caspase-8激活,暗示Fas介导细胞凋亡,作为Doxazosin在前列腺细胞中作用的基本机制。Doxazosin和Cholestyramine类似地降低血浆总胆固醇,LDL加VLDL胆固醇和平均总甘油三酯分别达46%,61%和45%。在HL-1细胞系中,Doxazosin诱导DNA损伤和细胞死亡。Doxazosin治疗减少乳鼠心肌细胞原代培养细胞的活力,Hoechst染色活体染色表明Doxazosin诱导人成心肌细胞的凋亡。Doxazosin拮抗HUVEC细胞的VEGF介导的血管生成响应,通过废除细胞粘附到纤连蛋白和胶原包被的表面,并抑制细胞迁移,通过血管内皮生长因子的表达的下调。
体内研究:
Doxazosin也降低平均动脉压为18%,而不会影响所有仓鼠的心脏速率。Doxazosin显著降低Beta TGF-β1感染小鼠前列腺重建(MPR)的湿重。
中文别名:
1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯并二?烷-2-基羰基)哌嗪甲磺酸盐; 左旋甲磺酸多沙唑嗪
物化属性:
外观与形状:白色至灰白色结晶粉末
熔点:275-277°C
沸点:718 °C at 760 mmHg
闪光点:388 °C
颜色:white
PSA:175.02000
LOGP:2.88670