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盐酸帕罗西汀 Paroxetine hydrochloride

盐酸帕罗西汀 Paroxetine hydrochloride 78246-49-8
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产品信息
产品名称:盐酸帕罗西汀 Paroxetine hydrochloride 纯度:98% min
CAS NO:78246-49-8 溶解度:DMSO: ≥ 250 mg/mL; H2O: 2.12 mg/mL
分子式:C19H21ClFNO3 包装:可按客户要求包装。
分子量:365.826 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Paroxetine是SSRI类抗抑郁药。


体外研究:

Paroxetine显然通过增加5-HT的浓度在细胞外隔室,从而提高血清素神经传递发挥其抗抑郁活性。在ACSF表面灌流脑干切片中,Paroxetine(1-300 μM)浓度依赖性降低DRN羟色胺能神经元的燃烧率,IC 50值为1.4 μM。[1] Paroxetine是desipramine羟基化的高度有效的抑制剂,抑制常数(Ki)为2 mM,这表明其抑制效力高于 fluoxetine或norfluoxetine。[2] 在大鼠皮层和体外下丘脑突触中,Paroxetine被证明是一种有效的(Ki=1.1 nM)和[3H]-5-羟色胺(5-HT)的特异性抑制剂。Paroxetine表现对毒蕈碱受体的弱亲和力(ki=89 nM),至少是15倍弱于amitriptyline(ki=5.1 nM)。[3] Paroxetine通过抑制代谢中间复合物的形成而使CYP2D6失活。


体内研究:

对大鼠下丘脑突触体,Paroxetine产生剂量相关的抑制[3H]-5-羟色胺摄取(ED50=1.9 毫克/千克),但对[3H] -L-去甲肾上腺素(NA)的摄取影响不大(ED50大于30 毫克/千克)。在大鼠脑组织中,Paroxetine(ED50 1-3 毫克/千克,PO)可以防止对chloroamphetamine(PCA)的5-HT的消耗作用,这表明在体内的5-HT摄取的抑制。


中文别名:

(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4-(甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐; (-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4-(甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐A; 盐酸帕罗克赛帕罗西汀盐酸盐


物化属性:

外观与形状:白色或近乎于白色结晶粉末

密度:1.213 g/cm3

熔点:129-131ºC

沸点:451.7ºC at 760 mmHg

闪光点:227ºC

PSA:39.72000

LOGP:4.45730

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