产品描述:
Paroxetine是SSRI类抗抑郁药。
体外研究:
Paroxetine显然通过增加5-HT的浓度在细胞外隔室，从而提高血清素神经传递发挥其抗抑郁活性。在ACSF表面灌流脑干切片中，Paroxetine（1-300 μM）浓度依赖性降低DRN羟色胺能神经元的燃烧率，IC 50值为1.4 μM。[1] Paroxetine是desipramine羟基化的高度有效的抑制剂，抑制常数（Ki）为2 mM，这表明其抑制效力高于 fluoxetine或norfluoxetine。[2] 在大鼠皮层和体外下丘脑突触中，Paroxetine被证明是一种有效的（Ki=1.1 nM）和[3H]-5-羟色胺（5-HT）的特异性抑制剂。Paroxetine表现对毒蕈碱受体的弱亲和力（ki=89 nM），至少是15倍弱于amitriptyline（ki=5.1 nM）。[3] Paroxetine通过抑制代谢中间复合物的形成而使CYP2D6失活。
体内研究:
对大鼠下丘脑突触体，Paroxetine产生剂量相关的抑制[3H]-5-羟色胺摄取（ED50=1.9 毫克/千克），但对[3H] -L-去甲肾上腺素（NA）的摄取影响不大（ED50大于30 毫克/千克）。在大鼠脑组织中，Paroxetine（ED50 1-3 毫克/千克，PO）可以防止对chloroamphetamine（PCA）的5-HT的消耗作用，这表明在体内的5-HT摄取的抑制。
中文别名:
(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4-(甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐; (-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4-(甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐A; 盐酸帕罗克赛帕罗西汀盐酸盐
物化属性:
外观与形状：白色或近乎于白色结晶粉末
密度：1.213 g/cm3
熔点：129-131ºC
沸点：451.7ºC at 760 mmHg
闪光点：227ºC
PSA：39.72000
LOGP：4.45730