产品描述:
Milrinone是一种有效的,选择性的磷酸二酯酶-3抑制剂,抑制FIII PDE,IC50为0.42 μM。
体外研究:
Milrinone在兔和人血小板具有类似效力,浓度依赖性增加cAMP水平。Milrinone抑制人血小板聚集,IC50为2 mM。Milrinone浓度依赖性增加左心室发展压(LVDP)和收缩。Milrinone浓度依赖性增加兔冠状动脉平滑肌细胞中cAMP水平。[1] Milrinone通过抑制III型磷酸二酯酶增加细胞内环磷酸腺苷。[2] Milrinone是一种有效的(IC 50 =0.16-0.90 mM)和选择性(第三峰值是第一峰值的100倍)的峰III抑制剂。Milrinone显著增加cAMP含量,陪显著血管舒张。
体内研究:
在兔心脏中,Milrinone除了抑制PDE3,还抑制PDE4。Milrinone(>10 mM)引起细胞内cAMP和钙大幅增加。[4] 在麻醉犬中,Milrinone导致心脏率,心输出量,左心室+ DP/ dt类似的增加和舒张末期压力和全身血管阻力的减少。[5] 在接受肺动脉导管的杂种狗中,Milrinone导致右心室功能显著增加,以及肺血管阻力,肺血流显著的改进,和左心室充盈。
中文别名:
米利酮; 甲腈联吡啶酮; 甲腈吡酮; 甲睛吡酮; 2-甲基-6-氧-1,6-二氢-[3,4'双吡啶]-5甲腈; 咪列酮; 甲腈吡啶酮
物化属性:
外观与形状:灰白色固体
密度:1.28
熔点:>3000C
沸点:448.7 °C at 760 mmHg
闪光点:225.2 °C
颜色:off-white
PSA:69.54000
LOGP:1.61698