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盐酸特比萘芬 Terbinafine hydrochloride

盐酸特比萘芬 Terbinafine hydrochloride 78628-80-5
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产品信息
产品名称:盐酸特比萘芬 Terbinafine hydrochloride 纯度:98% min
CAS NO:78628-80-5 溶解度:DMSO : 60 mg/mL (182.99 mM)
分子式:C21H26ClN 包装:可按客户要求包装
分子量:327.891 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Terbinafine HCl 通过抑制角鲨烯环氧酶抑制了麦角固醇的合成,用作抗真菌药物。

靶点:

squalene epoxidase

体外研究:

Terbinafine (50 μM-100 μM)仅抑制少量的乙氧基香豆素(CYP1A2),甲苯磺丁脲(CYP2C9),或炔雌醇,CsA,和皮质醇的代谢。Terbinafine是一种CYP2D6介导的右美沙芬O-脱甲基化和丁呋洛尔1-羟基化的有效抑制剂,IC50值分别为0.2 μM和0.25 μM。[1] Terbinafine对曲霉菌株具有高度活性(最小抑制浓度[MIC]为0.01-2 mg/mL),伴随初级的杀菌作用(最小杀菌浓度[MFC]为0.02-4 mg/mL)。[2] Terbinafine抑制右美沙芬O-脱甲基化,表观Ki在人肝微粒体为28-44 nM,对异源性表达的酶平均Ki为22.4 nM。[3]在体外,Terbinafine对青霉菌,拟青霉菌,木霉菌,支顶孢属,和爪甲白癣菌表现出较强的活性,GMs <1 mg/L。[4] Terbinafine减少磷酸化的细胞外信号调节激酶(ERK)的水平。Terbinafine可能引起MEK减少,这反过来通过抑制ERK磷酸化上调了p53, 并且最终引起p21表达增加和细胞周期阻滞。

中文别名:

(E)-N-(6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐; 反-N-(6,6-二甲基-2-庚-4-炔基)-N-甲基-1-萘基甲胺盐酸盐; 特比萘芬盐酸盐

 

物化属性:

外观与形状:结晶粉末

密度:1.007

熔点:204-208℃

沸点:417.9 oC at 760 mmHg

折射率:1.586

闪光点:183.7 oC

PSA:3.24000

LOGP:5.67930

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