产品描述:
Sertraline HCl是一种5-HT抑制剂， Ki值为13 nM.
靶点:
5-HT
13 nM(Ki)
体外研究:
Sertraline比fluvoxamine，zimelidine，norzimelidine，fluoxetine 或 chlorimipramine能够更好的选择性抑制5-HT的吸收，而对NE吸收的抑制较弱。然而，Sertraline对阻断5-HT摄取与DA摄取的选择性比这些药剂低。
体内研究:
Sertraline HCl (32微摩尔/千克，腹腔注射)抑制超过50%的5-羟色胺吸收到大鼠纹状体突触体。Sertraline HCl逆转PCA 引起的5-羟色胺消耗，比氯丙咪嗪有效6倍，比阿米替林有效60倍。Sertraline急性重复性给药降低全血中5-羟色胺含量。在抗抑郁Porsolt 游泳测试中，Sertraline HCl大大降低小鼠的不动性。对大鼠多次重复给药后，sertraline HCl减少边缘前脑腺苷酸环化酶对去甲肾上腺素的环AMP响应，以及[3H] dihydroalprenolol与皮脂膜的结合。
中文别名:
舍曲林盐酸盐;
(1S,4S)-1-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-4-(甲氨基)萘盐酸盐;
(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-L-萘胺盐酸盐
肌酸酐
物化属性:
外观与形状：白色至灰白色晶体
熔点：246-249℃
沸点：416.3 °C at 760 mmHg
闪光点：205.6 °C
颜色：white
PSA：12.03000
LOGP：6.37250