左炔诺孕酮 Levonorgestrel

产品描述:

Levonorgestrel 是一种人工合成的孕激素，是一些激素避孕药中的活性成分。

靶点:

Progesterone receptor

体外研究:

在大鼠黄体细胞，Levonorgestrel抑制oLH, dibutyryl-cAMP和Pregnenolone诱导的孕酮分泌。[1] 在有无细胞外钙离子的存在下，Levonorgestrel也抑制通过高钾（K +）溶液或myristate醋酸（PMA）诱发的收缩。在去极化静脉中，Levonorgestrel抑制钙离子刺激的收缩并减少钙离子内流。在静脉中，Levonorgestrel增加环状AMP的水平，并抑制PMA诱导的蛋白激酶C的活化。Levonorgestrel通过抑制钙离子进入和蛋白激酶C活化导致内皮依赖性舒张通。[2] Levonorgestrel抑制的雌激素诱导的垂体增重为mifepristone减少，而Flutamide不能阻断Levonorgestrel的效果。[3]

体内研究:

Levonorgestrel下调卵巢中卵泡刺激素受体（FSHR），黄体生成素受体（LHR），卵巢雌激素受体（ER）β和孕激素受体（PR）的mRNA表达，以及长爪沙鼠的子宫中ERα和PR的表达。[4] Levonorgestrel导致基因编码促黄体激素β亚单位（LHβ）和基因编码促卵泡激素β亚单位（FSHβ）的mRNA表达的显著上调，并抑制男性和女性的垂体中编码促卵泡激素β亚基（FSHβ）的基因表达。在pubertal roach (Rutilus rutilus)中，Levonorgestrel通过影响垂体促性腺激素的表达与性激素水平破坏pubertalroach的生殖系统。

中文别名:

D-(-)-甲基炔诺酮;

D(–)-17α-乙炔基-17β-羟基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮

物化属性:

外观与形状：白色结晶粉末

密度：1.13

熔点：206℃

沸点：459.1 °C at 760 mmHg

折射率：1.571

闪光点：195.4 °C

储存条件：2-8°C

颜色：Crystals from methanol;White...crystalline powder

PSA：37.30000

LOGP：3.88260