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氯雷他定 Loratadine

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产品信息

产品名称：氯雷他定 Loratadine	纯度：98% min
CAS NO：79794-75-5	溶解度：DMSO : 50 mg/mL (130.59 mM)
分子式：C₂₂H₂₃ClN₂O₂	包装：可按客户要求包装
分子量：382.883	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Loratadine是一种选择性的histamine H1 receptor拮抗剂，用于治疗过敏。同时还是一种选择性的B(0)AT2抑制剂，其IC50为 4 μM。

体外研究:

Loratadine被确定为B(0)AT 2的选择性抑制剂，IC 50为4 μM，对SLC6家族的几个其它成员低活性或无活性。[1] 在Der p 1和或抗Fc小量RI预培养的人Fc小量的RI+细胞，Loratadine浓度依赖性抑制组胺和白三烯C4的释放。在抗Fc小量RI激活的纯化HLMC中，Loratadine（0.1 mM）也抑制组胺，白三烯C4和PGD2的释放。在抗Fc小量RI刺激的纯化HSMC中，Loratadine浓度依赖性抑制组胺，类胰蛋白酶，LTC4和PGD 2的释放。[1] 在人脐静脉内皮细胞，Loratadine显著抑制组胺诱导的IL-6和IL-8的分泌。[3] 在转染了hKv1.5通道基因的人Ltk-细胞中，Loratadineh在浓度高于治疗性血浆水平时以浓度，电压，时间和使用依赖性的方式阻断Kv1.5通道。[4]在主支气管或转化（A549）呼吸道上皮细胞中，Loratadineh抑制rhinovirus诱导的ICAM-1的上调。Loratadineh也以剂量依赖的方式抑制鼻病毒感染诱导的ICAM-1的mRNA，并且它们完全抑制鼻病毒诱导的ICAM-1启动子的活化。

中文别名:

克敏能; 4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯; 氯雷他汀

物化属性:

外观与形状：白色粉末

密度：1.261

熔点：134-136 oC

沸点：531.3 oCat 760 mmHg

闪光点：275.1oC

颜色：white

PSA：42.43000

LOGP：4.82570

参考文献

[1]. Kay GG, Harris AG. Loratadine: a non-sedating antihistamine. Review of its effects on cognition, psychomotor performance, mood and sedation. Clin Exp Allergy. 1999 Jul;29 Suppl 3:147-50.

[2]. Menardo JL, Horak F, Danzig MR, Czarlewski W. A review of loratadine in the treatment of patients with allergic bronchial asthma. Clin Ther. 1997 Nov-Dec;19(6):1278-93; discussion 1523-4.

[3]. Monroe EW. Loratadine in the treatment of urticaria. Clin Ther. 1997 Mar-Apr;19(2):232-42.