你好!欢迎访问 登录|立即注册

0576-88813233

|
当前位置:科瑞产品

辛伐他汀 Simvastatin

辛伐他汀 Simvastatin 79902-63-9
规格 价格 库存 数量
在线咨询 大包装询价 加入购物车
如您需要更多数量的报价,请点击立即获取报价或者通过电子邮件sales@crene.cn把您需要的数量信息提交给我们我们会在第一时间回复您,谢谢!
产品信息
产品名称:辛伐他汀 Simvastatin 纯度:99% min
CAS NO:79902-63-9 溶解度:DMSO : ≥ 50 mg/mL (119.45 mM)
分子式:C25H38O5 包装:可按客户要求包装
分子量:418.566 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Simvastatin 是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。


体外研究:

在细胞试验中,用之前,Simvastatin需要使用NaOH的EtOH溶液激活。Simvastatin抑制小鼠L-M cell (成纤维细胞),大鼠H4II E细胞(肝脏),以及人类Hep G2 细胞(肝脏)中胆固醇合成,IC50值分别为19.3 nM,13.3 nM和15.6 nM。[1] Simvastatin治疗在30分钟内导致剂量依赖性AKt丝氨酸473的磷酸化,1.0 µM下具有最大磷酸化作用。Simvastatin (1.0 μM)增强内源性Akt基质内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的磷酸化作用,抑制无血清培养基中的细胞凋亡,并加速血管结构的形成。[2] Simvastatin表现出体外抗炎作用。Simvastatin (10 μM)减少抗-CD3/抗-CD28抗体刺激的PB衍生的单核细胞以及从风湿性关节炎血液和IFN-γ释放的滑液细胞的增殖。Simvastatin (10 μM)抑制~30%的细胞介导的同种相互作用诱导的巨噬细胞TNF-γ释放。


体内研究:

Simvastatin口服给药抑制放射性乙酸盐转化为胆固醇,IC50为0.2毫克/千克。[1] 高胆固醇饮食喂养的兔子,Simvastatin (4 毫克/天)口服给药13周使增加的胆固醇诱导的总胆固醇量、LDL胆固醇以及HDL胆固醇恢复正常水平。[4] 在含有0.25%胆固醇饮食喂养的兔子体内,Simvastatin (6 毫克/千克)增加LDL受体依赖性结合,也使肝脏LDL受体数量增加。[5] Simvastatin对炎症的影响与它对血浆胆固醇水平的作用无关。在食用高脂饮食的食蟹猴体内,Simvastatin (20 毫克/千克/天)诱导病灶中巨噬细胞减少1.3倍,血管细胞粘附分子-1,白细胞介素-1β,和组织因子的表达减少2倍,并伴随着皮损平滑肌细胞和胶原蛋白含量增加2.1倍。


中文别名:

斯伐他汀; 辛伐司他汀; 西伐斯汀; 新伐他汀; 舒降脂; 塞瓦停


物化属性:

外观与形状:白色至灰白色结晶粉末

密度:1.11 g/cm3

熔点:139 °C

沸点:564.9 °C at 760 mmHg

折射率:1.53

闪光点:184.8 °C

颜色:Crystals from n-butyl chloride + hexane

         White to off-white crystalline powder

PSA:72.83000

LOGP:4.58560

版权所有 Copyright(C) 2018-2021 台州市科瑞生物技术有限公司

技术支持:kerui  浙ICP备09021343号
公司所列产品中涉及到专利,只供研发使用,不做销售;管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售,所有产品都不适用于人用 如被销售到构成专利侵权的国家,则相应的一切风险将由买方承担。