产品描述:
Clarithromycin 是一种大环内酯类抗生素，是CYP3A4抑制剂，用于治疗许多细菌感染。
靶点:
CYP3A4
体外研究:
Clarithromycin剂量依赖性抑制单核细胞和THP-1细胞中细菌诱导的白介素-8的产生。Clarithromycin调节三个其他启动子，其具有NF-kappa B或者AP-1结合序列:两个合成的(pAP-1-Luc和pNF-kappa B-Luc)和一个天然产生的(ELAM-Luc)。[1] Clarithromycin浓度相关性抑制U-937和Jurkat 细胞中TNF-alpha诱导的NF-kappaB活化。Clarithromycin抑制U-937，Jurkat，A549细胞，和PBMC中TNF-alpha诱导的，以及PBMC中SEA诱导的NF-kappaB活化。Clarithromycin防止U-937细胞中NF-kappaB依赖性报告基因的表达。[2] Clarithromycin显著抑制71%的每种细胞因子的产生，并显著增加29%的人单核细胞。[3] Clarithromycin以剂量和培育时间依赖的方式抑制肿瘤坏死因子(TNF)-alpha-诱导的IL-8基因表达。Clarithromycin抑制TNF-alpha处理的BET-1A细胞中AP-1结合。Clarithromycin主要通过人气道上皮细胞中AP-1结合位点抑制IL-8基因转录。[4] Clarithromycin抑制人鼻腔上皮细胞中流感嗜血杆菌内毒素(HIE)刺激的IL-1 beta基因表达。Clarithromycin抑制鼻腔成纤维细胞中IL-1 beta刺激的细胞间黏附因子-1基因表达。Clarithromycin减少人鼻腔上皮细胞和成纤维细胞中HIE或 IL-1 beta刺激的NF-kappa B的DNA结合活性。
中文别名:
克拉仙; 克拉红霉素
物化属性:
外观与形状：白色至灰白色结晶粉末
密度：1.18 g/cm3
熔点：217-220℃
沸点：805.5 °C at 760 mmHg
折射率：-92 ° (C=1, CHCl3)
闪光点：440.9 °C
酸度系数：8.99(at 25 °C)
解离常数：pKa = 8.99
PSA：182.91000
LOGP：2.43970